发明名称 |
作为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶 |
摘要 |
本发明涉及为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶、用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物作为活性组分的药用组合物。所述化合物发现具有作为通过发挥抗精神病作用用于治疗或预防中枢神经系统病症如精神分裂症而没有运动神经副作用的药物的用途。 |
申请公布号 |
CN102171189A |
申请公布日期 |
2011.08.31 |
申请号 |
CN200980139599.4 |
申请日期 |
2009.07.29 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
J·M·巴托洛梅尼布雷达;G·J·麦克唐纳德;M·L·M·范古尔 |
分类号 |
C07D213/74(2006.01)I;C07D213/84(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/74(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
李进;林毅斌 |
主权项 |
1.一种式(I)的化合物或其立体异构体形式或其溶剂合物或其盐:<img file="FPA00001346507900011.GIF" wi="596" he="254" />其中:-A<sup>1</sup>=A<sup>2</sup>-为-N=CR<sup>1</sup>-或-CR<sup>1</sup>=N-;R<sup>1</sup>为氢、羟基、卤代、氰基、C<sub>1-3</sub>烷氧基或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>2</sup>为苯基;用1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基:卤代、氰基、C<sub>1-3</sub>烷基、羟基C<sub>1-3</sub>烷基、单-和多卤代-C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>烷氧基C<sub>1-3</sub>烷基、氨基羰基、单-和二(C<sub>1-3</sub>烷基)氨基羰基、氨基、单-和二(C<sub>1-3</sub>烷基)氨基;吡啶基;用1或2个选自以下的取代基取代的吡啶基:卤代、C<sub>1-3</sub>烷氧基、芳基C<sub>1-3</sub>烷氧基、单-和二(C<sub>1-3</sub>烷基)氨基和芳基C<sub>1-3</sub>烷基氨基;用1或2个选自卤代和C<sub>1-3</sub>烷基的取代基取代的噻吩基。 |
地址 |
比利时比尔斯 |