DERIVADOS DE PIRAZOLPIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE GLICINA B, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE Y PROCESO DE PREPARACION DE LOS MISMOS

摘要

Proceso para la preparacion de dichos compuestos. Los compuestos son antagonistas de glicina B y por lo tanto son utiles para el control y prevencion de diferentes trastornos, incluyendo trastornos neurologicos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque se selecciona entre los de la Formula (1): donde R1 representa hidrogeno, trifluorometilo, C1-6alquilo, COOH, C1-6alcoxicarbonilo, hidroxi-C1-6alcoxicarbonilo, ariI-C1-6alcoxicarboniIo, heteroaril-C1-6alcoxicarbonilo arilo, heteroarilo, ariI-C1-6aIquilo, heteroaril-C1-6alquiIo, ciclo-C5-12alquiI-C1-6alquilo, ariI-C2-6alqueniIo, heteroaril-C2-6alquenilo, arilamino, heteroarilamino, aril-C1-6alquilamino; heteroaril-C1-6alquilamino; acilamino, arilsulfonilamino, C1-6alquilaminocarbonilo, ciclo-C3-12alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilaminocarbonilamino, aril-C1-6alquilaminocarbonilo, heteroaril-C1-6alquilaminocarbonilo, hidroxi-C1-6aIquiIaminocarboniIo, di-(C1-6alquil)aminocarbonilo, ariI(C1-6aIquiI)aminocarboniIo, heteroaril(C1-6alquil)aminocarbonilo, hidroxi-C1-6alquilo, C1-6alcoxi-C1-6alquilo, carboxi-C1-6aIquilo, carbamoil-C1-6alquilo, aminoC1-6aIquiIo, acilamino-C1-6alquilo, arilamino-C1-6alquilo, ariloxi-C1-6aIquiIo, C1-6aIquiIsuIfoniIamino-C1-6aIquiIo, arilsulfonilamino-C1-6alquilo, C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, ciclo-C3-12alquiIaminocarboniI-C1-6aIquiIo, ariIaminocarbonil-C1-6aIquiIo, heteroarilaminocarbonil-C1-6alquilo, arilC1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, heteroaril-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, carboxi-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, di-(C1-6aIquiI)aminocarboniI-C1-6aIquiIo, aril(C1-6alquil)aminocarbonil-C1-6alquilo, heteroariI(C1-6aIquil)aminocarbonil-C1-6aIquilo, aril-heterociclil-C1-6alquilo, o heteroaril-heterociclil-C1-6alquilo; R2 representa C1-6alquilo, arilo, heteroarilo, ciclo-C3-12alquilo, aril-C1-6alquilo, o heteroaril-C1-6alquilo; R3 representa hidrogeno, C1-6alquiIo, o trifluorometilo; donde el término ôariloö representa fenilo o naftilo, o fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, amino, hidroxi, nitro, ciano, COOH, trifluorometilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, heteroarilo, C1-6alcoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, ciclo-C3-12alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, aril-C1-6alcoxi, heteroaril-C1-6alcoxi, amino-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alquilo, carboxi-C1-6alquilo, carbamoil-C1-6alquilo, C1-6alcoxi-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alcoxi, C1-6alcoxi-C1-6alcoxi, carboxi-C1-6alcoxi, C1-6alcoxicarbonilo, C1-6alquilamino, ciclo-C3-12alquilamino, arilamino, heteroarilamino, aril-C1-6alquilamino, heteroaril-C1-6alquilamino, hidroxiC1-6alquilamino, carboxi-C1-6alquilamino, C1-6alquilamino-C1-6alquilo, di-(C1-6alquil)amino, acilamino, di-(C1-6alquiI)amino-C1-6alquilo, carboxiC1-6alquilamino-C1-6alquilo, C1-6alquilamino-C1-6alcoxi, di-(C1-6aIquil)amino- C1-6alcoxi, carboxi-C1-6alquilamino-C1-6alcoxi, C1-6alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, C1-6alquilsulfonilamino-C1-6alquilo, C1-6alquil-aminosulfonilo, di-(C1-6alquiI)aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, heteroarilaminosulfonilo, C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, ciclo-C3-12alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, arilaminocarbonil-C1-6alquilo, heteroarilaminocarboniI-C1-6alquilo, aril-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, heteroaril-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, carboxi-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, di-(C1-6aIquil)aminocarbonil-C1-6alquiIo, aril(C1-6alquil)aminocarbonil-C1-6alquilo, y heteroaril(C1-6alquil)aminocarbonil-C1-6alquilo; el término ôheteroariloö representa un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende entre uno y cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrogeno, o un grupo bicíclico que contiene un anillo de 5 o 6 miembros que comprende entre uno y cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrogeno fusionado con un anillo benceno o con un anillo de 5 o 6 miembros que comprende entre uno y cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrogeno, donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, amino, hidroxi, nitro, ciano, COOH, trifluorometilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, heteroarilo, C1-6alcoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, ciclo-C3-12alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, aril-C12alcoxi, heteroaril-C1-6alcoxi, amino-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alquilo, carboxi-C1-6alquilo, carbamoil-C1-6alquilo, C1-6alcoxi-C1-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxi, C1-6alcoxi-C1-6alcoxi, carboxi-C1-6alcoxi, C1-6alcoxicarbonilo, C1-6alquilamino, ciclo-C3-12alquilamino, arilamino, heteroarilamino, arilC1-6aIquilamino, heteroaril-C1-6alquilamino, hidroxi-C1-6alquilamino, carboxiC1-6alquilamino, C1-6alquilamino-C1-6alquilo, di-(C1-6alquil)amino, acilamino, di-(C1-6alquil)amino-C1-6alquilo, carboxi-C1-6alquilamino-C1-6alquilo, C1-6alquilamino-C1-6alcoxi, di-(C1-6alquil)amino-C1-6alcoxi, carboxi-C1-6alquilamino-C1-6alcoxi, C1-6alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, C1-6alquilsulfonilamino-C1-6alquilo, C1-6alquil-aminosulfonilo, di-(C1-6alquil)aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, heteroarilaminosulfonilo, C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, ciclo-C3-12alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, arilaminocarbonil-C1-6alquilo, heteroarilaminocarbonil-C1-6alquilo, aril-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, heteroaril-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo, carboxi-C1-6alquilaminocarbonil-C1-6alquilo di-(C1-6alquil)aminocarbonil-C1-6aIquilo, aril(C1-6alquil)aminocarbonil-C1-6alquilo, heteroaril(C1-6aIquil)aminocarboniI-C1-6alquilo; los isomeros opticos, polimorfos, análogos, derivados, prodrogas y sales de adicion ácida y básica e hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; donde debe comprenderse que: si R1 representa hidrogeno luego R2 no representa metilo, piridilo no sustituido o fenilo que no está sustituido o está monosustituido con un grupo seleccionado entre metoxi, metilo y nitro; si R2 representa fenilo no sustituido luego R1 no representa tienilo, aril-C1-6alquilo, o heteroarilC1-6alquilo; y el compuesto de Formula 1 no puede representar propiléster de ácido 1,2-dihidro-7-hidroxi-5-metil-2-oxo-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxílico.