一种通过哌嗪化反应制备环丙沙星的方法

摘要

本发明涉及一种通过哌嗪化反应制备环丙沙星的方法。它需要解决的技术问题有1)减少或不使用溶剂，2)降低哌嗪的使用量，3)缩短反应时间，简化操作，提高总体收率。其特征在于，a)式(iii)所示的哌嗪和式(ii)所示的环丙羧酸混合，其摩尔比为1～10：1，加入化学当量在1％～30％的金属路易斯酸催化剂，在含水体系中，80℃～150℃下充分反应得反应液，所述的金属路易斯酸催化剂选自铝(III)、铁(III)路易斯酸的一种或几种；b)上述反应液在20℃～100℃条件下，加无机碱调节反应体系pH值至9～12，趁热过滤；c)滤液加无机酸调节pH值至7～8，析晶得产品。

主权项

1.一种通过哌嗪化反应制备环丙沙星的方法，其特征在于，a)式(iii)所示的哌嗪和式(ii)所示的环丙羧酸混合，其摩尔比为1～10∶1，加入化学当量在1％～30％的金属路易斯酸催化剂，在含水体系中，80℃～150℃下充分反应得含式(i)的反应液，反应式为：所述的金属路易斯酸催化剂是通式为MXYZ的金属路易斯酸及其水合物，其中M为铝(III)或铁(III)，X、Y、Z为卤素；b)上述反应液在20℃～100℃条件下，加无机碱调节反应体系pH值至9～12，趁热过滤；c)滤液加无机酸调节pH值至7～8，析晶得产品。