| 发明名称 | 一种头孢唑兰侧链酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种头孢唑兰侧链酸(Z)-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸(化合物IV)的制备方法。该制备方法以O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟(化合物II)为起始原料，和硫氰酸钾在催化剂催化作用下进行环合反应，再经碱性水解和酸化得到终产物。头孢唑兰侧链酸是合成头孢唑兰的重要中间体，本发明对现有技术的合成头孢唑兰侧链酸的工艺进行改进和优化，收率高、成本降低、反应条件温和，适合于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102127034A | 申请公布日期 | 2011.07.20 |
| 申请号 | CN201010623301.1 | 申请日期 | 2010.12.29 |
| 申请人 | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 | 发明人 | 徐景侠;韦亚锋 |
| 分类号 | C07D285/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D285/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王加岭;张庆敏 |
| 主权项 | 1.一种头孢唑兰侧链酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)化合物III的制备：将硫氰化钾溶于甲醇溶液中，然后加入O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟，搅拌，加入催化剂反应，得到化合物III；<img file="FSA00000416409400011.GIF" wi="1228" he="267" />化合物II化合物III其中催化剂为碱性金属催化剂，选自甲醇钠、氢化钠或氢化钾，催化剂的用量为化合物II重量的2％-8％；2)头孢唑兰侧链酸的制备：化合物III溶于氢氧化钠水溶液，然后用盐酸酸化，得化合物IV，即头孢唑兰侧链酸。<img file="FSA00000416409400012.GIF" wi="1287" he="257" />化合物III 化合物IV | ||
| 地址 | 233010 安徽省蚌埠市大庆路23号 | ||