| 发明名称 | 一种盐酸厄洛替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种盐酸厄洛替尼的制备方法。该方法是以3，4-二羟基苯甲醛为原料，合成得到6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮，直接氯化得到的产品和间乙炔基苯胺反应得到盐酸厄洛替尼。该方法反应条件温和，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101463013B | 申请公布日期 | 2011.06.22 |
| 申请号 | CN200710172779.5 | 申请日期 | 2007.12.21 |
| 申请人 | 上海百灵医药科技有限公司;福建南方制药股份有限公司 | 发明人 | 沈鑫;廖立新;林复兴;何晓;杨继东;詹华杏 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 胡美强 |
| 主权项 | 1.一种盐酸厄洛替尼的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：①以3，4-二羟基苯甲醛为原料，和盐酸羟胺反应将醛基转化为氰基得到化合物1；②化合物1和氯乙基甲醚在无机或有机碱作用下反应得到化合物2；③化合物2在混酸中硝化得到化合物3；④化合物3氧化得到化合物4；⑤化合物4还原得到化合物5；⑥化合物5环化得到化合物6；⑦化合物6经氯代后和间氨基苯乙炔反应得到盐酸厄洛替尼；<img file="FSB00000262954200011.GIF" wi="1283" he="734" />。 | ||
| 地址 | 200444 上海市宝山区真陈路868号2号楼 | ||