3-杂环取代的吲哚衍生物及其使用方法,申请号CN200880124968.8-传众专利搜索

发明名称	3-杂环取代的吲哚衍生物及其使用方法
摘要	本发明涉及3-杂环取代的吲哚衍生物，含有至少一种3-杂环取代的吲哚衍生物的组合物，和应用该3-杂环取代的吲哚衍生物治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关疾病的方法。
申请公布号	CN102099351A	申请公布日期	2011.06.15
申请号	CN200880124968.8	申请日期	2008.11.13
申请人	先灵公司	发明人	T-Y·陈;J·S·杜卡;L·洪;C·A·里斯伯格;B·A·麦基特里克;H·蒲;L·王;H·M·瓦卡洛
分类号	C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I	主分类号	C07D401/04(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	熊玉兰;刘健
主权项	1.具有下式的A化合物：<img file="FPA00001184038300011.GIF" wi="599" he="526" />或其可药用盐、溶剂化物、酯或前药，其中：R<sup>1</sup>是键、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>-、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>-O-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>-N(R<sup>9</sup>)-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-CH＝CH-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C≡C-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-或-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-；R<sup>2</sup>是-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)SOR<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>，<img file="FPA00001184038300012.GIF" wi="1375" he="648" />R<sup>3</sup>是：<img file="FPA00001184038300021.GIF" wi="1614" he="992" />其中虚线表示任选和另外的键，当该任选和另外的键不存在时，由虚线连接的两个环原子被理解为连接有氢原子；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地为H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、卤原子、羟基、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>；各个R<sup>8</sup>独立地为H、烷基、烯基、炔基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、卤代烷基或羟烷基；各个R<sup>9</sup>独立地为H、烷基、烯基、炔基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、卤代烷基或羟烷基；R<sup>10</sup>是H、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基可任选被最多4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-O-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、卤原子、羟基、-NO<sub>2</sub>、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，其中当R<sup>1</sup>是键时，R<sup>10</sup>不是H；各个R<sup>11</sup>独立地为烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、卤代烷基、羟基或羟烷基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基可任选被最多4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、卤原子、羟基、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>；各个R<sup>12</sup>独立地为H、卤原子、-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-OR<sup>9</sup>、烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基可任选被最多4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自烷基、卤原子、卤代烷基、羟烷基、羟基、-CN、-C(O)烷基、-C(O)O烷基、-C(O)NH烷基、-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>、-O-烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(烷基)、-N(烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)烷基、-NHSO<sub>2</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>烷基或-SO<sub>2</sub>NH-烷基，或两个R<sup>12</sup>基与它们所连接的碳原子一起形成环烷基、杂环烷基或C＝O基团；各个R<sup>20</sup>独立地为烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，或R<sup>20</sup>基与它们所连接的碳原子一起形成环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基，其中环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基可以任选被多至4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自烷基、烯基、炔基、卤原子、羟基、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>；各个R<sup>30</sup>独立地为H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、卤原子、羟基、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，或两个相邻的R<sup>30</sup>基与它们所连接的碳原子一起形成环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；各个p独立地为0、1或2；各个q独立地为0～4的整数；和各个r独立地为1～4的整数。
地址	美国新泽西州