发明名称 |
一种制备祛痰药物氨溴索关键中间体反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇方法 |
摘要 |
本发明涉及一种制备祛痰药物氨溴索关键中间体反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇方法,邻硝基苯甲醛与反式-4-氨基环己醇经缩合-碳氮双键加氢-硝基还原“一锅煮”反应高收率制得反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇。本发明优点是:工艺路线设计合理,过程简便,反应收率高,原料成本低,无苛刻反应条件,易于规模化生产。 |
申请公布号 |
CN102050748A |
申请公布日期 |
2011.05.11 |
申请号 |
CN201010567715.7 |
申请日期 |
2010.11.29 |
申请人 |
华东理工大学;山东豪源实业集团有限公司 |
发明人 |
冀亚飞;王超;禹艳坤;刘爱霞;江健安;刘倩;王毅 |
分类号 |
C07C215/44(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07C215/44(2006.01)I |
代理机构 |
上海三和万国知识产权代理事务所 31230 |
代理人 |
朱小晶 |
主权项 |
1.一种制备祛痰药物氨溴索关键中间体反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇方法,其特征在于,邻硝基苯甲醛与反式-4-氨基环己醇经缩合-碳氮双键加氢-硝基还原“一锅煮”反应直接制得反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇,其合成路线为:<img file="FSA00000368090000011.GIF" wi="1773" he="264" />其具体步骤为:邻硝基苯甲醛和反式-4-氨基环己醇缩合得到席夫碱II,然后II以“一锅煮”反应形式直接进行催化加氢还原,得到反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇I。 |
地址 |
200237 上海市徐汇区梅陇路130号 |