发明名称 一种制备祛痰药物氨溴索关键中间体反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇方法
摘要 本发明涉及一种制备祛痰药物氨溴索关键中间体反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇方法,邻硝基苯甲醛与反式-4-氨基环己醇经缩合-碳氮双键加氢-硝基还原“一锅煮”反应高收率制得反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇。本发明优点是:工艺路线设计合理,过程简便,反应收率高,原料成本低,无苛刻反应条件,易于规模化生产。
申请公布号 CN102050748A 申请公布日期 2011.05.11
申请号 CN201010567715.7 申请日期 2010.11.29
申请人 华东理工大学;山东豪源实业集团有限公司 发明人 冀亚飞;王超;禹艳坤;刘爱霞;江健安;刘倩;王毅
分类号 C07C215/44(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I 主分类号 C07C215/44(2006.01)I
代理机构 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 代理人 朱小晶
主权项 1.一种制备祛痰药物氨溴索关键中间体反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇方法,其特征在于,邻硝基苯甲醛与反式-4-氨基环己醇经缩合-碳氮双键加氢-硝基还原“一锅煮”反应直接制得反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇,其合成路线为:<img file="FSA00000368090000011.GIF" wi="1773" he="264" />其具体步骤为:邻硝基苯甲醛和反式-4-氨基环己醇缩合得到席夫碱II,然后II以“一锅煮”反应形式直接进行催化加氢还原,得到反式-4-[(2-氨基苄基)氨基]-环己醇I。
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