作为酪氨酸激酶调节剂用于治疗肿瘤的二氢吡唑衍生物,申请号CN200980119266.5-传众专利搜索

发明名称	作为酪氨酸激酶调节剂用于治疗肿瘤的二氢吡唑衍生物
摘要	式I化合物是酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，尤其可用于治疗肿瘤，其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>3</sup>′、R<sup>4</sup>和D具有如权利要求1中所示的含义。<img file="200980119266.5_ab_0.GIF" wi="275" he="93" />
申请公布号	CN102046605A	申请公布日期	2011.05.04
申请号	CN200980119266.5	申请日期	2009.04.24
申请人	默克专利有限公司	发明人	D·多施;O·沙特;F·施蒂贝尔;A·布劳卡特
分类号	C07D231/06(2006.01)I;C07D239/06(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	主分类号	C07D231/06(2006.01)I
代理机构	北京市中咨律师事务所 11247	代理人	黄革生;张朔
主权项	1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：<img file="FPA00001259474200011.GIF" wi="993" he="321" />其中：R<sup>1</sup>表示Ar或Het；R<sup>2</sup>表示H、A、Hal、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、N＝CR<sup>3</sup>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、Het、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、S[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、-NR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、NHCO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CONR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CONR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、COHet或COA；R<sup>3</sup>、R<sup>3</sup>′表示H或A，一起还表示具有2-5个C原子的亚烷基；R<sup>4</sup>表示H、A或Hal；D表示具有1至3个N、O和/或S原子的5或6元不饱和或芳族杂环，其可以是未取代的或者被Hal和/或A单、二或三取代；A表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被OH、F、Cl和/或Br替换，和/或其中一个或两个CH<sub>2</sub>基团可以被O、NH、S、SO、SO<sub>2</sub>和/或CH＝CH基团替换；或具有3-7个C原子的环状烷基；Ar表示苯基、萘基或联苯基，它们各自是未取代的或者被Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>和/或S(O)<sub>m</sub>A单、二或三取代；Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-、双-或三环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、CO-Het<sup>1</sup>、Het<sup>1</sup>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、OCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、OCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、CO-Het<sup>1</sup>、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)；Het<sup>1</sup>表示具有1-2个N和/或O原子的单环饱和杂环，它可以被A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)单或二取代；Hal表示F、Cl、Br或I；m表示0、1或2；n表示1、2、3或4。
地址	德国达姆施塔特