用作CB1受体配体的新四氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚衍生物

摘要

式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3如说明书中所定义的，以及盐和包含该化合物的药物组合物的制备。它们可用于治疗，特别是用于疼痛的治疗。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐，非对映异构体、对映异构体或其混合物：其中R¹选自-C(＝O)-R⁴，-NH-C(＝O)-R⁵，-NH-C(＝O)-NH-R⁶，-NR⁷-S(＝O)₂-R⁸和-NR⁷-S(＝O)₂-NR⁹R¹⁰；R²选自-H，C_1-6烷基，C_2-6烯基，-C(＝O)-NR⁹R¹⁰，-S(＝O)₂-NR⁹R¹⁰，-S(＝O)₂-C_1-6烷基，-S(＝O)₂-C_6-10芳基，-S(＝O)₂-C_3-5杂芳基，-C(＝O)-C_1-6烷基；C_6-10芳基-C_1-4烷基；和C_3-5杂芳基-C_1-4烷基，其中定义R²时使用的所述C_1-6烷基，C_2-6烯基，-S(＝O)₂-C_1-6烷基，-S(＝O)₂-C_6-10芳基，-S(＝O)₂-C_3-5杂芳基，-C(＝O)-C_1-6烷基；C_6-10芳基-C_1-4烷基；和C_3-5杂芳基-C_1-4烷基任选被一或多个选自下列的基团所取代：-OR，R，-CO₂H，-CO₂-R；-SO₂-R；卤素，-NO₂，-OH，-NH₂，-NHR，-C(＝O)-NH₂和-C(＝O)-NHR；R³选自C_3-6杂环烷基，C_3-6杂环烷基-C_1-4烷基，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基-C_1-4烷基，C_1-6烷基，C_1-6烯基，C_6-10芳基-C_1-4烷基，C_3-6杂芳基-C_1-4烷基，-C(＝O)-C_1-6烷基，-C(＝O)-C_3-6环烷基和-C(＝NH)-C_1-6烷基，其中定义R³时使用的所述C_3-6杂环烷基，C_3-6杂环烷基-C_1-4烷基，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基-C_1-4烷基，C_1-6烷基，C_1-6烯基，C_6-10芳基-C_1-4烷基，C_3-6杂芳基-C_1-4烷基，-C(＝O)-C_1-6烷基，-C(＝O)-C_3-6环烷基和-C(＝NH)-C_1-6烷基任选被一或多个选自下列的基团所取代：-OR，R，NO₂，-CO₂H，-CO₂-R；-SO₂-R；卤素；-OH；-NH₂；-NHR，-C(＝O)-NH₂和-C(＝O)-NHR；R为C_1-6烷基；R⁴选自含氮的C_3-9杂环基和-NR⁹R¹⁰，其中所述含氮的C_3-9杂环基可任选被一或多个选自下列的基团所取代：C_1-6烷基，苯基，C_1-6烷氧基，-NH₂，-OH，卤代C_1-6烷基和卤素；以及R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹和R¹⁰独立地选自：-H，C_1-6烷基，C_6-10芳基，C_6-10芳基-C_1-4烷基，C_3-6杂环基，C_3-6杂环基-C_1-4烷基，C_2-6烯基，C_3-6环烷基和C_3-6环烷基-C_1-4烷基；N，N-二(C_1-4烷基)氨基-C_1-6烷基，羟基-C_1-6烷基和C_1-6烷氧基-C_1-6烷基。