一种可过滤除菌的葫芦素乳剂及制备方法

摘要

本发明公开了一种可过滤除菌的葫芦素乳剂及其制备方法，它避免了采用高温热压灭菌带来的各种问题。其组成重量百分比为：葫芦素0.001～0.05％、油(包括中长链油)0.01％～15％、乳化剂0.5％～15％、助乳化剂0％～3％、等渗调节剂1％～10％，除此之外，根据需要尚含有pH调节剂、抗氧剂、防腐剂(抑菌剂)、甜味剂、香精。制备时将水相加入油相，强烈搅拌形成初乳，调节pH值，过微射流仪，反复匀化得乳剂。该乳剂可以采用0.3μm或0.3μm以下的微孔滤膜，或G5、G6垂熔玻璃漏斗进行过滤除菌，也可在必要时结合100～110℃的温度灭菌30分钟。所制备的乳剂可以口服或注射。亦可以采用冷冻干燥或喷雾干燥制备成前体乳剂。

主权项

一种可过滤除菌的葫芦素乳剂，其特征在于：以重量百分比计，包括葫芦素B含量大于60％的葫芦素0.001～0.05％、油0.01％～15％、乳化剂0.5％～15％、助乳化剂0％～3％、等渗调节剂1％～10％，pH调节剂适量；所述的油选自辛葵酸甘油酯、大豆油、玉米油、红花油；所述的乳化剂选自大豆磷脂、HS15，维生素E，聚乙二醇琥珀酸酯、泊洛沙姆中的一种或几种混合物；所述的助乳化剂选自油酸、亚油酸、亚麻油酸、胆酸、去氧胆酸中的一种或几种混合物；所述的等渗调节剂选自甘油、葡萄糖、甘露醇、木糖醇中的一种或几种混合物，所述的pH调节剂是盐酸或氢氧化钠，pH范围是3～9；其通过如下方法制备：1)在配制罐中制备油相：在配制罐中，控制油相的温度20‑90℃，加入乳化剂或加在水相中，强烈搅拌至溶解，加入葫芦素，强烈搅拌混匀、溶解；2)在配制罐中制备水相：将水和甘油或其它等渗调节剂，也可加入乳化剂，在20～90℃下搅拌5min，使之完全混溶；3)在20～80℃时，将油相加入水相或水相加入油相，强烈搅拌混匀，形成初乳；4)调节pH值到3～9；5)过均质仪，第一步调节匀化压力至520～600kg/cm2，第二步再调节至100～140kg/cm2，或微射流仪，第一步调节匀化压力至4000‑8000psi，第二步再调节至10000‑16000psi；将溶液反复匀化，得到均匀的乳剂，用0.3um或小于0.3um的微孔滤膜过滤除菌或G5、G6垂熔玻璃漏斗进行过滤除菌，封装；也可以进一步在100～110℃的温度下灭菌30分钟，即得本品。