发明名称 四氢吲哚酮和四氢吲唑酮衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
摘要 本发明涉及四氢吲哚酮和四氢吲唑酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种由通式(I)所示的四氢吲哚酮和四氢吲唑酮衍生物或其药学上可以接受的盐,立体异构体或前药,其制备方法及其含有该衍生物的药物组合物,以及作为治疗剂特别是作为热休克蛋白(HSP90)抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。<img file="200910196012.5_ab_0.GIF" wi="189" he="187" />
申请公布号 CN102020640A 申请公布日期 2011.04.20
申请号 CN200910196012.5 申请日期 2009.09.18
申请人 上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 发明人 邓炳初;别平彦;钟峥嵘;巨明刚;张蕾;周颖;李宜秀
分类号 C07D403/12(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 1.通式(I)所示的化合物或其药学上可以接受的盐,立体异构体或前药:<img file="F2009101960125C0000011.GIF" wi="583" he="591" />其中:Q选自N或C原子;R<sub>1</sub>选自氢原子、烷基或三氟甲基;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自氢原子或烷基;R<sub>5</sub>选自烷基、烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、-C(O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-C(O)R<sub>6</sub>、-C(O)OR<sub>6</sub>、-OC(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>或-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基,其中所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基任选进一步被一个或多个选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、卤素、羟基、氨基、氰基、羟烷基、杂环烷基、杂环烷氧基、三氟甲基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;或者,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与其相连的N原子一起形成3~8元的杂环基,其中所述3~8元杂环内进一步含有一个或多个N、O或S(O)<sub>m</sub>原子,并且所述3~8元杂环任选进一步被一个或多个选自烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、氰基、烷氧基、芳氧基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>的取代基所取代;Z选自N或CR<sub>8</sub>,其中R<sub>8</sub>选自氢原子或-C(O)OR<sub>6</sub>;n是1或2;r是1,2,3或4;且m是0、1或2。
地址 200245 上海市闵行区文井路279号