嘧啶-5-羧酸酯的制备方法

摘要

公开由结构式(II)的3-氧代-烷酸酯与脲和式(III)R2C(OR)3原酸酯制备结构式(I)的嘧啶-5-羧酸酯，其中，R是C1-4烷基，R1是C1-4烷基或三氟甲基，R2是氢或C1烷基，X是羟基、氯或溴。中间体2-酰基-3-脲基丙烯酸酯不必进行分离，可以进行反应产生2-羟基嘧啶-5-羧酸酯[(I)，X＝OH]或其水合物，该产物可任选转化为相应的氯化合物或溴化合物(I，X＝Cl，Br)。

主权项

1.结构式(I)的嘧啶-5-羧酸酯的制备方法，式中，R是C_1-4烷基，R¹是三氟甲基，R²是氢或C_1-4烷基，X是羟基、氯或溴；或者，如果X是羟基，则为所述嘧啶-5-羧酸酯的水合物，所述方法包括以下步骤：(i)使结构式(II)的3-氧代烷酸酯与脲和式(III)的原酸酯反应，产生结构式(IV)的2-酰基-3-脲基丙烯酸酯，式中，R和R¹按照上面定义，R²C(OR)₃    (III)，式中，R和R²按照上面定义，式中，R、R¹和R²按照上面定义；(ii)使所述2-酰基-3-脲基丙烯酸酯(IV)反应，产生以下结构式所示的2-羟基嘧啶-5-羧酸酯或其水合物，式中，R、R¹和R²按照上面定义，和任选的(iii)将所述2-羟基嘧啶-5-羧酸酯或其水合物转化为相应的氯代或溴代的式(I)的化合物，即其中X＝Cl，Br，其特征在于，步骤(i)和步骤(ii)是在单罐反应中进行的，不必分离任何中间体。