摘要 |
Proceso para reducir la cantidad de cetona α, ß-insaturada en una composición analgésica opioide, que comprende hidrogenar una composición analgésica opioide de partida que tiene una impureza de cetona α, ß-insaturada con diimida, un progenitor de diimida, o una combinación de los mismos en un disolvente adecuado, para producir una composición analgésica opioide resultante que tiene un nivel de cetona α, ßinsaturada inferior al de la composición de partida, en donde el analgésico opioide es un compuesto de fórmula (III): en donde R se selecciona del grupo consistente en hidrógeno; C1-8alquilo; C3-6cicloalquilo; (C3-6)cicloalquil(C1- 3)alquilo; fenil(C1-3)alquilo; y fenil(C1-3)alquilo sustituido con 1-3 miembros del grupo consistente en C1- 8alquilo, trifluorometilo, nitro, dialquilamino y ciano; R1 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno; C1-8alquilo; C3-6cicloalquilo; C1-8alcoxi; C3-6cicloalcoxi; 2-(4-morfolinil)etilo; benciloxicarbonilo; (R8)3C(O)-; fenil(C1-3)alquilo; y fenil(C1-3)alquilo sustituido con 1-3 miembros del grupo consistente en C1-8alquilo, trifluorometilo, nitro, dialquilamino y ciano; R2 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno; oxo; hidroxilo; C1-8alquilo; C1-8alcoxi; C3-6cicloalquilo; C3-6 cicloalcoxi; y R4 es hidrógeno; hidroxilo; alcoxi; C1-8alquilo sustituido con 1-3 miembros del grupo consistente en C1- 8alquilo, hidroxilo, ciano, nitro y dialquilamino; cada R8 es independientemente hidrógeno, un C1-4alquilo, un C3-6cicloalquilo, fenilo o bencilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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