| 发明名称 | 可用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的2,4-二(苯氨基)嘧啶 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的新嘧啶衍生物，<img file="201010234711.7_AB_0.GIF" wi="375" he="121" />它们的制备方法、它们作为药物用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的用途和包含它们的药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101921236A | 申请公布日期 | 2010.12.22 |
| 申请号 | CN201010234711.7 | 申请日期 | 2004.03.12 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | C·加西亚-埃切维里亚;金轮孝则;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高广三宅;大森治;梅村一郎 |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1.式I化合物及其盐，<img file="FSA00000202748000011.GIF" wi="1549" he="416" />其中：每个R<sup>0</sup>、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、氨基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、未取代或取代的C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基、包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的5或6元杂环基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、未取代或取代的C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、未取代或取代的杂环基氧基或未取代或取代的杂环基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、未取代或取代的氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基磺酰基、卤素、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲酰基、未取代或取代的氨磺酰基、氰基或硝基；或R<sup>0</sup>和R<sup>1</sup>、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>和/或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>和它们所连接的碳原子一起形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元碳环或杂环；R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；每个R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤素、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲酰基、氰基或硝基；且每个R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、氨基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、未取代或取代的C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基、未取代或取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、未取代或取代的C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、未取代或取代的杂环基氧基或未取代或取代的杂环基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、未取代或取代的氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基磺酰基、卤素、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲酰基、未取代或取代的氨磺酰基、氰基或硝基；其中R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>彼此独立地也可以为氢；或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>和/或R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>和它们所连接的碳原子一起形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元碳环或杂环；A为C或N。 | ||
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