发明名称 氮杂内酯类(azalide)抗生素组成物
摘要
申请公布号 TWI331527 申请公布日期 2010.10.11
申请号 TW098131591 申请日期 2001.01.18
申请人 辉瑞制品股份有限公司 发明人 伯特纳 维恩
分类号 A61K31/70 主分类号 A61K31/70
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 一种制得供治疗哺乳动物的细菌或原生动物感染用之药学组成物的方法,该组成物包括:(a)通式Ⅰ化合物@sIMGTIF!d10012.TIF@eIMG!和通式Ⅱ化合物@sIMGTIF!d10013.TIF@eIMG!二者比率分别为90%±4%到10%±4%; (b)水;和,(c)一或多种酸,其在每毫升该组成物中的含量为0.2毫莫耳到1.0毫莫耳,该方法包括将包含下列的混合物加热到50℃到90℃的步骤:(a)通式Ⅰ化合物;(b)水;和(c)一或多种酸,其在每毫升该混合物中的含量为0.2毫莫耳到1.0毫莫耳;其中该混合物的pH值范围为5.0到8.0,且其中该一或多种酸是从以下各酸组成之群中选出:乙酸、苯磺酸、柠檬酸、氢溴酸、盐酸、乳酸、甲烷磺酸、磷酸、琥珀酸、硫酸酒石酸、对-甲苯磺酸、己二酸、天冬胺酸、樟脑磺酸、1,2-乙烷二磺酸、月桂基硫酸葡萄庚酸葡萄糖酸、3-羟基-2-萘甲酸、1-羟基-2-萘甲酸、2-羟基乙烷磺酸、苹果酸、黏液酸硝酸、萘磺酸、棕榈酸、D-葡萄糖二酸硬脂酸、马来酸、丙二酸、延胡索酸、苯甲酸、胆酸、乙烷磺酸、葡萄糖醛酸、榖胺酸、马尿酸、乳糖酸、离胺酸、扁桃酸、1,5-萘二磺酸(napadisylic acid)、烟硷酸、多聚半乳糖醛酸、水杨酸、磺基水杨酸、色胺酸和彼等的混合物。一种制得供治疗哺乳动物的细菌或原生动物感染用之药学组成物的方法,该组成物包括:(a)第一混合物,包含:(i)通式Ⅰ化合物:@sIMGTIF!d10014.TIF@eIMG!和通式Ⅱ化合物:@sIMGTIF!d10015.TIF@eIMG!二者的比例为90%±4%到10%±4%; (ii)水;和(iii)一或多种酸,其在每毫升该第一混合物中的含量为0.2毫莫耳到1.0毫莫耳;及(b)一或多种水混溶性共溶剂,其在每毫升该组成物中的含量为250毫克到750毫克,该方法包括将包含下列的混合物加热到50℃到90℃的步骤:(a)通式Ⅰ的化合物;(b)水;和(c)一或多种酸,其在每毫升该混合物中的含量为0.2毫莫耳到1.0毫莫耳;其中在加热步骤之前、之中或之后加入一或多种水混溶性共溶剂,其量为每毫升组成物250到750毫克,其中该一或多种酸是从以下各酸组成之群中选出:乙酸、苯磺酸、柠檬酸、氢溴酸、盐酸、乳酸、甲烷磺酸、磷酸、琥珀酸、硫酸酒石酸、对-甲苯磺酸、己二酸、天冬胺酸、樟脑磺酸、1,2-乙烷二磺酸、月桂基硫酸葡萄庚酸葡萄糖酸、3-羟基-2-萘甲酸、1-羟基-2-萘甲酸、2-羟基乙烷磺酸、苹果酸、黏液酸硝酸、萘磺酸、棕榈酸、D-葡萄糖二酸硬脂酸、马来酸、丙二酸、延胡索酸、苯甲酸、胆酸、乙烷磺酸、葡萄糖醛酸、榖胺酸、马尿酸、乳糖酸、离胺酸、扁桃酸、1,5-萘二磺酸、烟硷酸、多聚半乳糖醛酸、水杨酸、磺基水杨酸、色胺酸和彼等的混合物,且其中该一或多种水混溶性共溶剂系由下列组成之群中选出:乙醇、异丙醇、二丁氧基二乙二醇丁醚、二丁氧基二乙二醇一乙基醚、二丁氧基二乙二醇二丁醚、聚乙二醇-300、聚乙二醇-400、丙二醇、甘胺酸、2-吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、甘油甲缩醛、二甲亚碸、癸二酸二丁基酯、聚山梨醇酯80和彼等的混合物。
地址 美国
您可能感兴趣的专利