发明名称 作为HSP90抑制剂的抗癌用5-(2-羟基苯基)四唑化合物
摘要 本发明提供了四唑化合物和制备这些化合物的方法。本发明还涉及包含四唑化合物的药用组合物。本发明提供了治疗细胞增殖病症如癌症的方法,所述方法为给予需要其的受试者治疗有效量的本发明化合物。
申请公布号 CN101821247A 申请公布日期 2010.09.01
申请号 CN200880111766.X 申请日期 2008.10.14
申请人 艾科尔公司 发明人 R·-Y·杨;S·M·阿利;M·A·阿什维尔;E·科勒赫;R·帕马;N·维斯特伦德
分类号 C07D257/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D257/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 梁谋;李炳爱
主权项 1.式I的化合物或其药学可接受盐<img file="FPA00001099120700011.GIF" wi="487" he="389" />其中:R<sub>1</sub>选自氢、CH<sub>3</sub>、F、Cl、Br和I;R<sub>2</sub>选自氢、OH、SH、CH<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、NHR<sub>16</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>SH和-CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>;R<sub>16</sub>为氢、CH<sub>3</sub>或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>;R<sub>3</sub>选自氢、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>、CN、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、C2-C6烯基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基;-OR<sub>8</sub>、-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-C(=O)-WR<sub>11</sub>、-C(=O)-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>和<img file="FPA00001099120700012.GIF" wi="242" he="272" />R<sub>4</sub>选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基;芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基、取代杂环基、-OR<sub>14</sub>和<img file="FPA00001099120700013.GIF" wi="227" he="275" />m为1或2;n为1、2或3;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立选自氢、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>、CN、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代环烷基;-OR<sub>8</sub>、芳基、杂芳基、杂环基、-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-C(=O)-WR<sub>11</sub>、-C(=O)-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-S(=O)2R<sub>15</sub>;R<sub>7</sub>选自-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代环烷基;-C(=O)-OR<sub>11</sub>、-C(=O)-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-S(=O)2R<sub>15</sub>;每个R<sub>8</sub>独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、(C3-C9)环烷基;和(C3-C9)取代环烷基;每个R<sub>9</sub>和每个R<sub>10</sub>独立选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C9)环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基和取代杂环基;每个W独立为O或S;每个R<sub>11</sub>独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、芳基和杂芳基;每个R<sub>12</sub>和每个R<sub>13</sub>独立选自氢、(C1-C6)烷基、杂芳基烷基和芳基;每个R<sub>14</sub>独立选自(C1-C8)烷基、(C1-C8)取代烷基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基、芳基、杂芳基和杂环基;和每个R<sub>15</sub>独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基和NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>。
地址 美国麻萨诸塞州