发明名称 DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-B)PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3.
摘要 Compuestos de fórmula general: **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilo de 4 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfanilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilcarbamoilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo sin substituir o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógenoalcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxilo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos independientes seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, heteroarilalquilo de 1 a 8 átomos de carbono en donde el anillo de heteroarilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, heterociclilo en donde el anillo de heterociclilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, y heterociclilo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono en donde el anillo de heterociclilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfanilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilcarbamoilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno-alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilalquilo de 1 a 8 átomos de carbono en donde el anillo de fenilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, heteroarilo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono en donde el anillo de heteroarilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, heterociclilo en donde el anillo de heterociclilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, y heterociclilo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; o R1 y R2 juntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterociclilo saturado o parcialmente sin saturar de 4, 5, 6 ó 7 miembros, el cual contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre el nitrógeno, oxígeno, o azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, en donde el anillo heterocíclico saturado o parcialmente sin saturar, está sin substituir o substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, halógenoalquilo, ciano, hidroxilo, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoilo, o está condensado con un anillo de fenilo, estando dicho anillo de fenilo sin substituir o substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono y halógeno; R3 está seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 al 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcanoilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilsulfonilo en donde el anillo de fenilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halogenoalcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halogenoalcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde el anillo de fenilo puede estar sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halogenoalcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono e hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, y heteroarilo sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 átomos de carbono o halógeno; R4 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono o cicloalquilo; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
申请公布号 ES2344077(T3) 申请公布日期 2010.08.17
申请号 ES20060830424T 申请日期 2006.12.06
申请人 F.HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 NETTEKOVEN, MATTHIAS;ROCHE, OLIVIER
分类号 C07D471/04;A61K31/4353;A61P3/06;A61P3/10 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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