发明名称 经取代的双环内酰胺化合物
摘要 <img file="200880101674.3_AB_0.GIF" wi="323" he="180" />本发明提供式(1)化合物及其药学上可接受的盐,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5a</sup>、R<sup>5b</sup>、R<sup>5c</sup>、R<sup>5d</sup>、Q、A、Z及R<sup>7</sup>如说明书所述;其组合物;及其用于治疗糖尿病和肥胖的用途。
申请公布号 CN101772504A 申请公布日期 2010.07.07
申请号 CN200880101674.3 申请日期 2008.07.22
申请人 辉瑞产品公司 发明人 罗伯特·李·多;迈克尔·约翰·芒赤霍夫
分类号 C07D498/04(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D498/04(2006.01)I
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人 肖善强;南霆
主权项 1.具有下式的化合物,<img file="FPA00001011334000011.GIF" wi="1404" he="773" />或其互变异构物,或该化合物或互变异构物的药学上可接受的盐,其中:(a)R<sup>1</sup>为H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)全氟烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)全氟烷氧基、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基;(b)R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>分开各自独立地为H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)全氟烷基;或R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>与其所连接的碳共同形成-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基;(c)R<sup>4</sup>为H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;(d)R<sup>5a</sup>、R<sup>5b</sup>、R<sup>5c</sup>及R<sup>5d</sup>各自独立地为H、F、Cl、Br、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OH或-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;(e)Q为-O-或化学键;(f)A为-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)亚环烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)亚环烯基或亚苯基;(g)Z为-C(R<sup>6a</sup>)(R<sup>6b</sup>)-或化学键,其中R<sup>6a</sup>及R<sup>6b</sup>各自独立地为-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或R<sup>6a</sup>及R<sup>6b</sup>与其所连接的碳共同形成-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基;(h)R<sup>7</sup>为C(O)R<sup>8</sup>,氰基、羟基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)全氟烷氧基或羧酸模拟物;(i)R<sup>8</sup>为-OR<sup>9</sup>或NHR<sup>10</sup>;(j)R<sup>9</sup>为-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)全氟烷基;及(k)R<sup>10</sup>为-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、四唑基或S(O)<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>。
地址 美国康涅狄格州