9-(2-膦醯甲氧基乙基)腺嘌呤及(R)-9-(2-膦醯甲氧基丙基)腺嘌呤环状前驱药物的制备过程

摘要

结构I的制备方法敍述如下：其中：M和V彼此顺位(cis)，MPO3H2是选自9-(2-膦醯基甲氧基乙基)腺嘌呤和(R)-9-(2-膦醯基甲氧基乙基)腺嘌呤的膦酸；其中，V是苯基，可任意地择以氟、氯或溴取代1-2个替代物；包括：对掌(chiral)1-苯基丙烷-1,3-二醇，其中苯基可任意地取代，与MPOCl2或共N-6替代的类似物偶合反应而成。此外，将想要的盐类异构物分离及纯化的方法亦在此敍述。

主权项

一种结构I化合物的制备方法：其中：M和V彼此顺位，MPO3H2是选自一群包括9-(2-膦醯基甲氧基乙基)腺嘌呤和(R)-9-(2-膦醯基甲氧基乙基)腺嘌呤的膦酸；其中，V是苯基，可任意地取代以1-2个取代基，其系选自一群包括氟、氯和溴取代；包括：(a)将1-芳烃丙烷-1,3-二醇，其中芳烃是苯基任意地取代以1-2个取代基，其系选自一群包括氟、氯及溴，与MPOCl2在N-6位置以一种氮保护基取代者于温度是摄氏零下50度或以下进行偶合(coupling)反应，其中MPOCl2是被加到1-芳烃丙烷-1,3-二醇；及(b)移去N-6保护基；及其中顺位异构物存在超出相关的反式异构物至少为50%。