| 发明名称 | 天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物，其中R<sup>1</sup>是R<sup>6</sup>C(O)-、HC(O)-、R<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>-、R<sup>6</sup>OC(O)-、(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>NC(O)-、(R<sup>6</sup>)(H)NC(O)-、R<sup>6</sup>C(O)C(O)-、R<sup>6</sup>-、(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>NC(O)C(O)-、R<sup>6</sup>(H)NC(O)C(O)-或R<sup>6</sup>OC(O)C(O)-；R<sup>2</sup>是氢、CF<sub>3</sub>、-卤代基、-OR<sup>7</sup>、-NO<sub>2</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-CN或R<sup>8</sup>；R<sup>3</sup>是氢或(C1-C4)-脂族基团-；R<sup>4</sup>是-COOH或-COOR<sup>8</sup>；R<sup>5</sup>是-CH<sub>2</sub>F或-CH<sub>2</sub>O-2，3，5，6-四氟苯基。本发明也提供药物组合物和使用这类组合物治疗天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-介导疾病的方法和制备本发明化合物的方法。<img file="200480018161.8_AB_0.GIF" wi="252" he="112" /> | ||
| 申请公布号 | CN1812972B | 申请公布日期 | 2010.04.28 |
| 申请号 | CN200480018161.8 | 申请日期 | 2004.05.27 |
| 申请人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 发明人 | G·布伦驰雷;J-D·查里尔;S·杜兰特;R·尼格特尔;M·莫缇摩尔;J·R·司徒德雷 |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.式I化合物：<img file="F2004800181618C00011.GIF" wi="742" he="498" />其中：R<sup>1</sup>是R<sup>6</sup>OC(O)-；R<sup>2</sup>是氢；R<sup>3</sup>是(C1-C4)-脂族基团-；R<sup>4</sup>是-COOH；R<sup>5</sup>是-CH<sub>2</sub>O-2，3，5，6-四氟苯基；而R<sup>6</sup>是(C1-C4)-脂族基团。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞 | ||