哒嗪酮衍生物

摘要

式(I)化合物是酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，尤其可用于治疗肿瘤，其中R¹、R²和R³具有如权利要求1中所示的含义。

主权项

1.式I化合物及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：其中：R1 表示Ar1或Het；R2 表示Ar2或Het2；R3 表示H或A，A 表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被OH、F、Cl和/或Br替换；和/或其中一个或两个CH2基团可以被O、S、SO、SO2和/或CH＝CH基团替换；或具有3-7个C原子的环状烷基；Alk 表示具有1-10个C原子的非支链或支链亚烷基，其中1-7个H原子可以被OH、F、Cl和/或Br替换；和/或其中一个或两个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、C≡C和/或CH＝CH基团替换；或具有3-7个C原子的环状亚烷基；Ar1 表示苯基、萘基或联苯基，它们各自被(Alk)qNR2CO-B、(Alk)qNR2SOm-B、(Alk)qCONBB’、AlkSOmNBB’、(Alk)qO-B、(Alk)qNBB’或(Alk)qB所单取代，并且可以另外被如下基团单、二或三取代：Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、O[C(R3)2]nN(R3)、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]pHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]pHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、CHO和/或COA；Ar2 表示苯基、萘基或联苯基，它们各自被如下基团单、二或三取代：Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、O[C(R3)2]nN(R3)、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]pHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]pHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、CHO和/或COA；Het 表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-、双-或三环饱和、不饱和或芳族杂环，它被(Alk)qNR2CO-B、(Alk)qNR2SOm-B、(Alk)qCONBB’、(Alk)qSOmNBB’、(Alk)qO-B、(Alk)qNBB’、(Alk)qB或Ar2所单取代，并且可以另外被如下基团单、二或三取代：Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、O[C(R3)2]nN(R3)、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]pHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]pHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1和/或COA；Het2 表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-、双-或三环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：Hal、A、OR3、(CH2)pN(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、O[C(R3)2]nN(R3)、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA、氧基(-O-)和/或＝O(羰基氧)；Het1 表示具有1-4个N、S和/或O原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以被A、OA、OH、Hal、B、(CH2)nOB、COOA和/或＝O(羰基氧)单、二、三或四取代；B、B’各自独立地表示(Alk)qHet1、(Alk)qN(R3)2、(Alk)qOR3、(Alk)qSO2A、(Alk)qCH(OR3)CH2OR3、R3、(Alk)qCO-OR3或(Alk)qCO-N(R3)2，其中NH基团还可以被NCOOA或N-C(＝O)R3替换；Hal 表示F、Cl、Br或I；m 表示0、1或2；n 表示1、2、3或4；p 表示0、1、2、3或4；q 表示0或1。