发明名称 МЕЗИЛАТНОЕ ПРОЛЕКАРСТВО ЛЕВОДОПЫ, ЕГО КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ
摘要 1. Соединение (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил (2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилат. ! 2. Соединение по п.1 в кристаллической форме. ! 3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что кристаллическая форма имеет характеристические пики (°2θ) в 5,0±0,2, 8,5±0,2, 13,6±0,2, 15,0±0,2, 17,0±0,2, 17,7±0,2, 20,4±0,2, 21,1±0,2, 25,0±0,2, 25,8±0,2, 28,2±0,2, 30,1±0,2 и 37,6±0,2 на рентгеновской порошковой дифрактограмме. ! 4. Соединение по п.2, отличающееся тем, что кристаллическая форма характеризуется термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющей эндотермический пик приблизительно при 164,5±2,5°C. ! 5. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения согласно любому из пп.1 и 2. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один другой диастереомер 2-фенилкарбонилоксипропил-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата, где диастереоизомерная чистота (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил (2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата составляет, по меньшей мере, приблизительно 90%. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно включающая ингибитор L-ароматической аминокислоты декарбоксилазы. ! 8. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно включающая ингибитор катехол-O-метилтрансферазы. ! 9. Фармацевтическая композиция по п.5, составленная для орального введения с замедленным высвобождением. ! 10. Способ лечения заболевания у пациента, включающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту терапевтически эффективного количества соединения согласно любому из пп.1 и 2. ! 11. Способ по п.10, отличающийся тем, что указанное заболевание предс
申请公布号 RU2008127312(A) 申请公布日期 2010.01.20
申请号 RU20080127312 申请日期 2006.12.04
申请人 КСЕНОПОРТ, ИНК. (US) 发明人 СЯН Цзя-Нин (US);ДАЙ Сюэдун (US);ЧЖОУ Синди С. (US);ЛИ Цзяньхуа (US);НГУЙЕН Марк К. (US)
分类号 A61K31/24 主分类号 A61K31/24
代理机构 代理人
主权项
地址