作为黑皮质素受体介质之新颖1,2,4-噻二唑鎓衍生物

摘要

本发明系有关适用为黑皮质素受体之促效剂或拮抗剂之新颖1,2,4-噻二唑-2-鎓衍生物。更特定言之，本发明化合物适用于治疗代谢性、CNS及皮肤之病变，如：肥胖症、口服葡萄糖耐受性受损、血糖浓度增加、II型糖尿病、X-症候群、糖尿病性肾病变、脊髓伤害、神经伤害、急性神经变性病变、慢性神经变性病变、神经丛病变、男性勃起功能障碍、乾眼症、痤疮、皮肤乾燥、皮肤老化、皮脂漏皮肤炎、酒渣鼻、耳垢过多、脸板腺病变、假毛囊炎、酵母菌感染、头皮屑、化脓性汗腺炎、眼红斑痤疮、及分泌腺病变。

主权项

一种式(I)化合物其中R1系为苯基，其经一个分别独立选自下列之取代基取代：卤素、C1-6烷基、或C1-6烷氧基；R2系为苯基，其经一个分别独立选自下列之取代基取代：C1-6烷基、或Cl-6烷氧基；R3系选自下列各物组成之群中：氢、及C1-6烷基；R4系选自下列各物组成之群中：苯基、苯甲基、及吡啶基；其中苯基、或苯甲基可视需要经一个或二个分别独立选自下列之取代基取代：卤素、C1-6烷基、及C1-6烷氧基；X-系选自下列各物组成之群中：溴离子、氯离子、碘离子、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、乳酸根、苹果酸根、硝酸根、磷酸根、二磷酸根、琥珀酸根、硫酸根、酒石酸根与甲苯磺酸根；但书是当R1为苯基或卤苯基，R2为苯基且R4为苯基或卤苯基时，则R3不为氢；及其医药上可接受之盐类。