发明名称 一种雷诺嗪的合成方法
摘要 本发明公开了一种抗心绞痛药物雷诺嗪的合成方法,该方法以N-(2,6-二甲基苯基)氯乙酰胺为起始原料,经过和哌嗪缩合,然后与1-(2-甲氧基苯氧基)-2,3-环氧丙烷进行胺解反应得到产品雷诺嗪。在制备中间体N-(2,6-二甲基苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的过程中,改进了操作方法,简化了操作步骤,提高了产品收率。
申请公布号 CN101544617A 申请公布日期 2009.09.30
申请号 CN200810070833.X 申请日期 2008.03.26
申请人 福建天泉药业股份有限公司 发明人 邓志平;邓志明;邓志清
分类号 C07D295/15(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D295/15(2006.01)I
代理机构 厦门市首创君合专利事务所有限公司 代理人 李雁翔
主权项 1、一种雷诺嗪的合成方法,包括以下几个步骤:a:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的制备在反应容器中加入N-(2,6—二甲基苯基)氯乙酰胺、无水哌嗪溶于无水乙醇中进行反应,混合物搅拌回流3~5小时,冷至室温,用碱水调节pH=9~10,回收溶剂后,加入乙酸乙酯溶解,过滤,滤液回收溶剂至干后加入无水乙醚搅拌析出沉淀,过滤,取沉淀干燥得N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺;b:雷诺嗪的制备在反应容器中加入N-(2,6-二甲基苯基)-1-哌嗪乙酰胺和1—(2—甲氧基苯氧基)—2,3—环氧丙烷溶于无水乙醇进行反应,反应混合物搅拌回流3~5小时,反应完毕后回收溶剂得到雷诺嗪粗品。
地址 364000福建省龙岩市莲庄路28号