发明名称 作为选择性酸泵抑制剂的苯并咪唑衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,或其药学可接受的盐,其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,A和E各自的定义如本文描述,包含这种化合物的组合物及其治疗方法和应用,包括这种化合物用于治疗由酸泵拮抗活性介导的病况的应用,所述病况为诸如但不限于胃肠疾病,胃食管疾病,胃食管返流疾病(GERD),咽喉返流疾病,消化性溃疡,胃溃疡,十二指肠溃疡,NSAID诱导的溃疡,胃炎,幽门螺旋杆菌感染,消化不良,机能性消化不良,卓-艾氏综合征,非侵蚀性返流疾病(NERD),内脏痛,癌,胃灼热,恶心,食管炎,吞咽困难,唾液分泌过多,气道病症或哮喘。
申请公布号 CN101528750A 申请公布日期 2009.09.09
申请号 CN200780040001.7 申请日期 2007.09.17
申请人 拉夸里亚创药株式会社 发明人 小池广记;森田干雄
分类号 C07D491/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I 主分类号 C07D491/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 于巧玲
主权项 1.式(I)的化合物:<img file="A2007800400010002C1.GIF" wi="725" he="434" />或其药学可接受的盐,其中:R<sup>1</sup>表示未被取代的或被1-2个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,所述取代基独立地选自羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、芳基、羟基取代的芳基、杂芳基和卤素-取代的杂芳基;R<sup>2</sup>表示氢原子或未被取代的或被1-2个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,所述取代基独立地选自羟基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地表示氢原子,或未被取代的或被1-3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或杂芳基,所述取代基独立地选自氘、卤素原子、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的氮原子合起来,形成未被取代的或被1-2个取代基取代的4-6元的杂环基,所述取代基选自羟基,氧代基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;A表示未被取代的或被1-5个取代基取代的芳基或杂芳基,所述取代基独立地选自卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-NR<sup>5</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>和-CONR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;R<sup>5</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>6</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;和E表示氧原子或NH。
地址 日本爱知县