辣椒碱β-环糊精包合物及包合物的脂质体及凝胶

摘要

本发明公开了一种辣椒碱β-环糊精包合物及包合物的脂质体及凝胶，辣椒碱β-环糊精包合物用下述方法制成：(1)将β-环糊精溶解于水相中，制成溶液，加入辣椒碱或辣椒碱溶液，得到辣椒碱与β-环糊精的混合溶液；(2)将步骤(1)制备的混合溶液经静置、加热、搅拌、超声或研磨方式之至少一种处理得到溶液型辣椒碱β-环糊精包合物。本发明的包合物辣椒碱的表观溶解度增加2～20倍，体外透皮研究显示辣椒碱包合物与乳膏和水凝胶相比，可明显提高药物的透皮速率5～20倍，且明显减小辣椒碱对皮肤的刺激性。制备的包合物和包合物脂质体除经皮肤给药外，尚可口服、注射给药或膀胱内给药。且生产过程简单、质量稳定易控。

主权项

1. 一种辣椒碱β-环糊精包合物，其特征在于用下述方法制成：(1)将β-环糊精溶解于水相中，制成质量比为0.01％～99％的溶液，加入辣椒碱或质量浓度为0.001％-50％的辣椒碱溶液，所述β-环糊精与所述辣椒碱或质量浓度为0.001％-50％的辣椒碱溶液的质量比为1-100∶1，得到辣椒碱与β-环糊精的混合溶液，所述辣椒碱溶液的溶剂为水、体积百分浓度为0.1％～100％的乙醇水溶液、体积百分浓度为0.1％～99.9％的聚乙二醇400水溶液、体积百分浓度为0.1％～99.9％的1，2-异丙醇水溶液或体积百分浓度为0.1％～60％苯甲醇水溶液；(2)将步骤(1)制备的辣椒碱与β-环糊精的混合溶液经静置、加热、搅拌、超声或研磨方式之至少一种处理得到溶液型辣椒碱β-环糊精包合物。