发明名称 PEG-聚缩醛二嵌段和三嵌段共聚物以及药物组合物
摘要 本发明涉及包含聚乙二醇-聚缩醛的嵌段共聚物递送载体,以及涉及包含递送载体和活性剂的控释药物组合物。本发明的嵌段共聚物可以是热凝胶嵌段共聚物。药物组合物可以为局部、可注射、或注射剂型的形式,用于局部控释活性剂。
申请公布号 CN101495149A 申请公布日期 2009.07.29
申请号 CN200680011030.6 申请日期 2006.03.28
申请人 阿帕医药有限公司 发明人 乔治·海勒;艾蒂安·沙赫特;韦斯卡·顿切瓦
分类号 A61K47/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/00(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人 章社杲;李丙林
主权项 1.一种化学式I或化学式II的三嵌段共聚物:<img file="A2006800110300002C1.GIF" wi="1305" he="322" />化学式I<img file="A2006800110300002C2.GIF" wi="1469" he="352" />化学式II其中:m是2至500的整数;u是3至100的整数;R<sup>0</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R和R<sup>3</sup>各自独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;以及D和D′各自独立地选自R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、以及R<sup>7</sup>;其中:R<sup>4</sup>是<img file="A2006800110300002C3.GIF" wi="350" he="236" />其中:x是0至10的整数;R<sup>8</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;以及R<sup>9</sup>选自<img file="A2006800110300003C1.GIF" wi="1456" he="497" />其中m′是1至6的整数,s是0至30的整数,t是1至200的整数,以及R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>5</sup>选自:<img file="A2006800110300003C2.GIF" wi="1278" he="348" />其中m′是1至6的整数;R<sup>6</sup>选自:<img file="A2006800110300003C3.GIF" wi="1534" he="159" />其中:x′是0至30的整数;y是1至200的整数;R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基;R<sup>14</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;以及R<sup>15</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>一起是C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>亚烷基;以及R<sup>7</sup>是(i)包含至少一个结合在其中的胺官能度的二醇的残基,或(ii)包含至少一个官能团的二醇的残基,其中所述官能团独立地选自酰胺、二酰亚胺、脲、以及尿烷基团。
地址 美国加利福尼亚州