发明名称 作为GK活化剂的酰胺衍生物
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,它们是葡糖激酶(GK)的活化剂,而且它们可能适用于治疗、处理、控制和辅助性处理这样的疾病:其中,增大葡糖激酶活性是有益的,例如IGT、X综合征、2型糖尿病、1型糖尿病、异常脂血症、高脂血症、高血压和肥胖症。
申请公布号 CN100506807C 申请公布日期 2009.07.01
申请号 CN02827501.2 申请日期 2002.12.19
申请人 诺沃挪第克公司 发明人 J·劳;J·T·科德拉;M·古泽尔;K·C·桑托什;A·M·M·米加里;R·C·安德鲁斯;D·R·波里塞蒂
分类号 C07D277/46(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I 主分类号 C07D277/46(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1.通式(III)的化合物<img file="C02827501C00021.GIF" wi="496" he="429" />其中,G是-C(O)-;而且X是一个直接键;而且L<sup>1</sup>是一个直接键;R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>彼此独立选自C<sub>1-10</sub>-烷基,C<sub>2-10</sub>-烯基,C<sub>2-10</sub>-炔基,C<sub>3-12</sub>-环烷基和C<sub>3-12</sub>-杂环基,它们任选被一个或多个取代基R<sup>34</sup>,R<sup>35</sup>和R<sup>36</sup>取代;或者选自C<sub>6-18</sub>-芳基和C<sub>5-18</sub>-杂芳基,它们任选被一个或多个取代基R<sup>44</sup>,R<sup>45</sup>,R<sup>46</sup>和R<sup>47</sup>取代;R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1-10</sub>-烷基;而且R<sup>5</sup>是噻唑,吡啶或嘧啶;R<sup>34</sup>,R<sup>35</sup>和R<sup>36</sup>彼此独立选自:C<sub>3-8</sub>-环烷基,C<sub>3-8</sub>-杂环基,C<sub>6-18</sub>-芳基和C<sub>5-18</sub>-杂芳基,其中,C<sub>6-18</sub>-芳基和C<sub>5-18</sub>-杂芳基部分任选被选自卤素,-OCF<sub>3</sub>和-OR<sup>5</sup>的一个或多个取代基取代;而且R<sup>44</sup>,R<sup>45</sup>,R<sup>46</sup>和R<sup>47</sup>彼此独立选自:卤素,-OCF<sub>3</sub>,-OCHF<sub>2</sub>,-OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>,-OCF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>,-SCF<sub>3</sub>,-OR<sup>52</sup>和-SR<sup>52</sup>;其中,R<sup>52</sup>是氢,C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>6-18</sub>-芳基-C<sub>1-6</sub>-烷基或C<sub>6-18</sub>-芳基;或其药物上可接受的盐,溶剂化物或前体药物。
地址 丹麦鲍斯韦
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