发明名称 3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾-17-酮化合物的合成方法
摘要 本发明涉及3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾-17-酮的制备方法,将2,3α-环氧-5α-雄甾-17-酮和胺混合,加入到路易斯酸的水溶液中,将反应液加热至60℃~100℃下搅拌反应4~36小时。减压浓缩,得到固体混合物,加水后,用二氯甲烷萃取,干燥,纯化得到产物3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾17-酮。本发明操作方便、产率高、反应时间短,对脂肪胺、芳胺和唑作为亲核试剂都有普遍的适用性。
申请公布号 CN101463063A 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN200910060520.0 申请日期 2009.01.15
申请人 武汉大学 发明人 胡先明;柯贤炳;胡昊
分类号 C07J41/00(2006.01)I;C07J43/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07J41/00(2006.01)I
代理机构 武汉天力专利事务所 代理人 程 祥;冯卫平
主权项 1.权利要求1所述3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾-17-酮化合物的合成方法,其特征在于:将2,3α-环氧-5α-雄甾-17-酮和结构式为HNR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>的胺混合,加入到路易斯酸的水溶液中,将反应液加热至60℃~100℃下搅拌,反应4~36小时;减压浓缩,得到固体混合物,加水后,用二氯甲烷萃取,干燥,纯化得到产物3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾17-酮;其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>分别为氢、烷基或芳香基;3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾-17-酮化合物,其结构式为<img file="A200910060520C00021.GIF" wi="478" he="312" />式中的R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>分别为氢、烷基或芳香基。
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