发明名称 |
用作5-HT6调节剂的四氢萘 |
摘要 |
本发明涉及新的式I化合物,或其盐、溶剂化物或溶剂化盐,其中Q、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和n如权利要求1中所定义,它们的制备方法和用于制备它们的新中间体,包含所述化合物的药物制剂,以及所述化合物在治疗中的用途。 |
申请公布号 |
CN101448803A |
申请公布日期 |
2009.06.03 |
申请号 |
CN200780017927.4 |
申请日期 |
2007.03.15 |
申请人 |
阿斯利康(瑞典)有限公司 |
发明人 |
莉莲·阿尔卡拉兹;冈纳·诺德瓦尔;迪笛尔·罗蒂希;丹尼尔·索恩 |
分类号 |
C07D295/135(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D521/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D295/135(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
1.式I化合物或其可药用盐、溶剂化物或溶剂化盐<img file="A200780017927C00021.GIF" wi="730" he="543" />其中:Q选自C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>5-11</sub>杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基和C<sub>2-10</sub>烷基;R<sup>1</sup>选自氢、羟基、卤素、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>5-11</sub>杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、R<sup>5</sup>OC<sub>0-6</sub>烷基、氰基、SR<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>C<sub>0-6</sub>烷基、SOR<sup>6</sup>、R<sup>5</sup>CON(R<sup>5</sup>)C<sub>0-6</sub>烷基、N(R<sup>5</sup>)SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、COR<sup>6</sup>、R<sup>5</sup>CO<sub>2</sub>C<sub>0-6</sub>烷基、R<sup>5</sup>OC(O)C<sub>0-6</sub>烷基、OSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>NCOC<sub>0-6</sub>烷基、SO<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、N(R<sup>5</sup>)CON(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、N(R<sup>7</sup>)COR<sup>8</sup>、NO<sub>2</sub>、OR<sup>5</sup>和氧代;n是0、1、2、3或4;R<sup>2</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、R<sup>7</sup>OC<sub>2-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、氰基C<sub>1-6</sub>烷基、(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>NCOC<sub>1-6</sub>烷基和R<sup>7</sup>CON(R<sup>7</sup>)C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、氰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、R<sup>7</sup>OC<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、氰基C<sub>1-6</sub>烷基、NO<sub>2</sub>、(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>NCOC<sub>0-3</sub>烷基和R<sup>7</sup>CON(R<sup>7</sup>)C<sub>0-3</sub>烷基;R<sup>4</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、氰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、R<sup>7</sup>OC<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、氰基C<sub>1-6</sub>烷基、NO<sub>2</sub>、(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>NCOC<sub>0-3</sub>烷基和R<sup>7</sup>CON(R<sup>7</sup>)C<sub>0-3</sub>烷基;R<sup>5</sup>选自氢、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>0-6</sub>烷基和C<sub>5-6</sub>杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基;R<sup>6</sup>选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-3</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>0-3</sub>烷基和C<sub>5-6</sub>杂芳基C<sub>0-3</sub>烷基;和其中R<sup>1</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>定义中的任意芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基任选地独立被一个或多个选自以下的基团取代:氢、卤素、羟基、C<sub>1-3</sub>卤代烷基、氰基、OR<sup>8</sup>、C<sub>1-6</sub>烷基、氧代、CON(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、N(R<sup>7</sup>)COR<sup>8</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、SOR<sup>8</sup>、N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>和COR<sup>7</sup>;R<sup>7</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>卤代烷基;和R<sup>8</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>卤代烷基。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |