发明名称 PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE ESTEREO-ISOMEROS DE PIPERIDINA 2-SUSTITUIDA.
摘要 Un procedimiento para preparar alfa-piperid-2-ilarilacetatos de metilo d-treo de fórmula III: ** ver fórmula** donde R 1 es arilo que tiene 6 a 28 átomos de carbono, que comprende las etapas de: hacer reaccionar una piridina que tiene fórmula I: ** ver fórmula** donde R1 es arilo que tiene 6 a 28 átomos de carbono con hidrógeno en un ácido alcanoico que tiene 1 a 10 átomos de carbono y en presencia de un catalizador para proporcionar una mezcla de estereoisómeros de pipedidina treo y eritro que tienen fórmulas IIa-d: ** ver fórmula** añadir a dicha mezcla un alcanoato de alquilo que tiene 2 a 20 átomos de carbono, precipitándose de ese modo las sales de alcanoato de dichos estereoisómeros eritro preferentemente con respecto a sales de alcanoato de dichos estereoisómeros treo; hacer reaccionar dichas sales de alcanoato eritro con base acuosa para formar los citados estereoisómeros eritro; hacer reaccionar dichos estereoisómeros eritro con un agente de resolución de ácido en un alcohol alquilico que tiene 1 a 5 átomos de carbono, formándose de ese modo sales ácidas de dichos estereoisómeros 1-eritro preferentemente con respecto a dichos estereoisómeros d-eritro; hacer reaccionar dichas sales ácidas 1-eritro con base acuosa para formar la citada piperidina 1-eritro; hacer reaccionar dicha piperidina 1-eritro con un alcóxido de metal alcalino que tiene uno a 10 átomos de carbono en disolvente orgánico, formando de ese modo dicha piperidina d-treo, y convertir dicha piperidina d-treo en el citado alfa-piperid-2-ilarilacetato de metilo d-treo.
申请公布号 ES2320012(T3) 申请公布日期 2009.05.18
申请号 ES20050077084T 申请日期 1998.05.26
申请人 CELGENE CORPORATION 发明人 RAMASWAMY, SOWMIANARAYANAN;KHETANI, VIKRAM
分类号 C07D211/34;C07B61/00;C07D211/26;C07D213/40 主分类号 C07D211/34
代理机构 代理人
主权项
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