| 发明名称 | 制备CGRP拮抗剂的方法 | ||
| 摘要 | 一种制备N-[(3R，6S)-6-(2，3-二氟苯基)-2-氧代-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-3-基]-4-(2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酰胺的有效合成方法，通过偶联(3R，6S)-3-氨基-6-(2，3-二氟苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-2-酮和2-氧代-1-(4-哌啶基)-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶二盐酸盐进行，使用1，1’-羰二咪唑(“CDI”)作为羰基源；和一种N-[(3R，6S)-6-(2，3-二氟苯基)-2-氧代-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-3-基]-4-(2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酰胺的钾盐的有效制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101421266A | 申请公布日期 | 2009.04.29 |
| 申请号 | CN200780012936.4 | 申请日期 | 2007.04.06 |
| 申请人 | 默克公司 | 发明人 | K·贝利克;N·赖弗拉 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德;付 磊 |
| 主权项 | 1. 一种制备N-[(3R，6S)-6-(2，3-二氟苯基)-2-氧代-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-3-基]-4-(2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酰胺的方法，所述方法包括在1，1’-羰二咪唑存在下，使(3R，6S)-3-氨基-6-(2，3-二氟苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-2-酮盐酸盐和2-氧代-1-(4-哌啶基)-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶二盐酸盐反应。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||