4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物及其制备和用途

摘要

本发明提供一类4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物，是以天然产物CA-4为先导化合物，将3-胺基吡唑环替代CA-4结构中乙烯连接链，作为构像限制性基团，合成了一系列的4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物。药理活性筛选试验表明这些化合物均具有较好的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞株均有较好的体外抑制增殖作用，该类衍生物及其生理可接受的盐可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明设计合理，制备简单，适于实用。本发明衍生物的结构通式为上式。

主权项

1.一种4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物，其特征是具有以下结构通式：其中(1)Ar₁为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环：单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、硝基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种中的一种，二取代苯环上的取代基为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、3，4-二甲氧基、3-苄基-4-甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基中的一种，三取代苯环上的取代基为4-羟基-3，5-二甲氧基或3，4，5-三甲氧基中的一种；(2)Ar₂为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环或芳杂环：单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种，二取代苯环上的取代基为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、3，4-二甲氧基、3-苄基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基中的一种，三取代苯环上的取代基为4-羟基-3，5-二甲氧基或3，4，5-三甲氧基中的一种，芳杂环为噻吩、吡啶、呋喃或吡咯中的一种；(3)R₁为含1-4个碳原子的烷基或酰基；(4)R₂和R₃相同或不同，选用氢、甲基、乙基或含1-4个碳原子的酰基。