发明名称 西格玛受体化合物
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,该化合物的制备方法,包括这些化合物药物,以及该化合物在用于人和动物治疗的药物的制备中的应用。
申请公布号 CN101395152A 申请公布日期 2009.03.25
申请号 CN200780007178.7 申请日期 2007.03.02
申请人 伊斯特芬博士实验室有限公司 发明人 罗莎·丘贝雷斯-阿尔蒂森特;乔尔戈·霍伦兹
分类号 C07D405/12(2006.01)I;C07D231/22(2006.01)I;C07D231/24(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 深圳市顺天达专利商标代理有限公司 代理人 蔡晓红;李 琴
主权项 1、具有通式(I)的化合物,<img file="A200780007178C00021.GIF" wi="1252" he="922" />其中:R<sup>1</sup>表示氢原子;F;Cl;Br;I;CF<sub>3</sub>;OH;SH;NH<sub>2</sub>;CN;无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少为单取代的C<sub>1-6</sub>脂肪族基团;无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少为单取代的烷氧基基团;饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含环烷基基团,该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含烷基-环烷基基团,在该烷基-环烷基基团中,环烷基基团至少可以是单取代的;至少单取代的芳基基团,所述芳基基团可以与至少单取代单环体系或多环体系缩合;至少单取代的芳杂环基团,该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基芳基基团,其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳杂环基团,其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;(C=O)-O-R<sup>7</sup>基团;(C=O)-O-R<sup>8</sup>基团;(S=O<sub>2</sub>)-R<sup>9</sup>基团;或(C=O)-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>基团;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同,表示氢原子;F;Cl;Br;I;CF<sub>3</sub>;OH;SH;NH<sub>2</sub>;CN;无支链或有支链的、饱和或不饱和的至少单取代脂肪族基团;无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少单取代烷氧基基团;饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含环烷基基团,该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含烷基-环烷基基团,在该烷基-环烷基基团中,环烷基基团至少是单取代的;至少单取代的芳基基团,所述芳基基团可以与至少单取代单环体系或多环体系缩合;至少单取代的芳杂环基团,该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳基基团,其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳杂环基团,其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;(C=O)-O-R<sup>7</sup>基团;(C=O)-O-R<sup>8</sup>基团;(S=O<sub>2</sub>)-R<sup>9</sup>基团;或(C=O)-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>基团;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同,表示氢原子;无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少单取代的脂肪族基团;无支链或有支链的、至少单取代烷氧基基团;饱和或不饱和的至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含环烷基基团,该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含烷基-环烷基基团,在该烷基-环烷基基团中,环烷基基团至少是单取代的;至少单取代的芳基基团,所述芳基基团可以与至少单取代单环体系或多环体系缩合;至少单取代的芳杂环基团,该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳基基团,其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳杂环基团,其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;(C=O)-O-R<sup>7</sup>基团;(C=O)-O-R<sup>8</sup>基团;(S=O<sub>2</sub>)-R<sup>9</sup>基团;或(C=O)-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>基团;或与桥连氮原子一起形成至少单取代杂环基团,该杂环基团与至少单取代单环体系或多环体系缩合;X表示氧原子;CH-R<sup>12</sup>基团,其中R<sup>12</sup>为-CH<sub>3</sub>、SH、OH、NH<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>基团;Cl、F、Br、I或CN;Y表示(S=O2)基团;m选自1、2、3或4;n选自0或1;p选自0或1;s选自1、2、3或4;且n+p=1;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同或不同,表示氢原子;无支链或有支链的、饱和或不饱和的至少单取代C<sub>1-6</sub>脂肪族基团;无支链或有支链的、至少单取代C<sub>1-6</sub>烷氧基基团;饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含环烷基基团;无支链或有支链的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含C<sub>1-6</sub>烷基-环烷基基团;至少单取代的芳基基团;至少单取代的芳杂环基团;无支链或有支链的至少单取代C<sub>1-6</sub>烷基-芳基基团;无支链或有支链的、至少单取代C<sub>1-6</sub>烷基-芳杂环基团;且具有条件-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(X)<sub>n</sub>-(Y)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-不表示线性-(CH<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)-基团或线性-(CH<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)-基团;根据规则,如果n是1且p是0,且X为CH-R<sup>12</sup>基团,其中R<sup>12</sup>为OH,则R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与桥连氮原子一起形成形成至少单取代杂环基团,该杂环基团可缩合至少单取代单环体系或多环体系;采用立体异构体的一种形式,优选对映异构体或非对映异构体;可以是外消旋物或以至少两种立体异构体以任何比例的混合物,优选对映异构体和/或非对映异构体,或对应的盐、或其对应的溶剂化物。
地址 西班牙巴塞罗纳州