包含至少一结合至生物素或生物素衍生物之共价键的肝素，其制备方法及其用途

摘要

本发明系揭示生物素化肝素，其特征在于该等肝素之成分多醣在彼等还原端具有结合至基团-(R1)#sB!i#eB!-Biot之共价键，且相当于通式(I)之结构：#P 097104306P01.bmp其中i等于0或1，R1表示-CO-(CH#sB!2#eB!)#sB!j#eB!-NH-或-CO-(CH#sB!2#eB!)#sB!j#eB!-NH-CO-(CH#sB!2#eB!)#sB!k#eB!-NH之结构，其中j及k系取自1至10间之任一数值的整数，Biot表示生物素基团或生物素衍生物，对于平均分子量质量为15000 Da之肝素而言，n表示平均值为约25之整数，X表示H或SO#sB!3#eB!Na，Y表示COCH#sB!3#eB!或SO#sB!3#eB!Na，而波浪线条系指位于其所连接喃糖环平面之下方或上方之键结。本发明亦提供用于彼等生物素化肝素之制备方法及其治疗用途。