| 主权项 |
1﹒由下面通式(式中,R1代表氢、甲基、乙基、 正丙基、正丁基、或苯基,或代表 一拥有由氯 原子、溴原子、以及甲基中所选之一个或二个相 同或不同取代基的苯基,Ar代表苯基或基, 或代表一拥有由氟原子、氯原子、溴原子、甲基 、甲氧基、乙醯基、以及氰基中所选之一个或二 个相同或不同取代基的苯基,X代表氧或硫n为 2或3)代表的十氢衍生物及其制药上可接 受的酸加成之制造方法,其中,使由下面通式 (式中,n、X、及Ar之定义如前)代表的N ─取代的4─羟基─反─卡氢在一种惰性有 机溶剂中并于室温与一种由下面通式(式中R2 代表氯原子或苯氧基)代表的化合物反应而得到 一种由下面通式(式中,n、X、R2,、及A r之定义如前)代表的羰氧衍生物,随后使此羰 氧衍生物与由下面通式(式中R1之定义如前) 代表的氨或一种伯胺最好在一种惰性溶剂中且于 室温缩合而以游离硷型生成相当于十氢类之 胺基甲酸酯,必要时使之经过一种有机酸或无机 酸之处理以制备一在制药上可接受的酸加成者 。 2﹒依据请求专利部份第1项之4-胺甲醯氧基-1 -[3-(4-氟-苯氧基)-丙基]-反-卡 氢(轴型)及其制药上可接受的酸加成之 制造方法。 3﹒依据请求专利部份第1项之1-[3-(4-溴 -苯氧基)-丙基]-4-胺甲醯氧基-反-十 氢(轴型)及其制药上可接受的酸加成之 制造方法。 4﹒依据请求专利部份第1项之4-胺甲醯氧基-1 -[3-(4-氰基-苯氧基)-丙基]-反- 卡氢羧(轴 型)及其制药上可接受的酸加成 之制造方法。 5﹒依据请求专利部份第1项之1-[3-(4-氟 ─苯氧基)-丙基]-4-(N-甲基代胺甲醯 氧基)-反-卡氢(轴型)及其制药上可接 受的酸加成之制造方法。 6﹒依据请求专利部份第1项之4-(N-乙基代胺 甲醯氧基)-1-[3-((4-氟-苯氧基) -丙基]-反-卡氢(轴型)及其制药上可 接受的酸加成之制造方法。 7﹒依据请求专利部份第1项之1-[3-(4-氟 ─苯氧基)-丙基]-4-(N-正丙基代胺甲 醯氧基)-反-卡氢(轴型)及其制药上可 接受的酸加成之制造方法。 8﹒依据请求专利部份第1项之4-(N─正丁基代 胺甲醯氧基)-1-[3-(4-氟─苯氧基) -丙基]-反-卡氢(轴型)及其制药上可 接受的酸加成之制造方法。 9﹒依据请求专利部份第1项之4-胺甲醯氧基-1 -[2-(2,6─二氯-苯氧基)-乙基3- 反-卡氢(轴型)及其制药上可接受的酸加 成之制造方法。 10﹒依据请求专利部份第1项之4-胺甲醯氧基-1 -[3-(4-氟-苯氧基)-丙基]-反-卡 氢(赤道型)及其制药上可接受的酸加成 之制造方法。 11﹒依据请求专利部份第1项之4─[(3-氯-4 -甲基-苯基)-胺甲醯氧基]-1-[3─( 4─氟-苯氧基)-丙基]-反-十氢(赤 道型)及其制药上可接受的酸加成之制造方法 。 12﹒依据请求专利部份第1项之1-[2-(4─溴 ─苯氧基)-乙基]-4-胺甲醯氧基-反-十 氢(轴型)及其制药上可接受的酸加成之 制造方法。 13﹒依据请求专利部份第1项之4-胺甲醯氧基-1 -2-(1─氧基)-乙基]-反-十氢 (轴型)及其制药上可接受的酸加成之制造方 法。 14﹒依据请求专利部份第1项之4-胺甲醯氧基─1 -[2-(2─氧基)-乙基]-反-十氢 (轴型)及其制药上可接受的酸加成之制造 方法。 15﹒依据请求专利部份第1-14项中任-项之方法 ,其中该制药上可接受的酸加成为酸或甲 磺酸者。 16﹒依据请求专利部份第1项之方法,其中,该溶剂 为苯、甲苯、二氯代甲烷、或此等混合物,该有 机酸为甲磺酸而该无机酸为酸者。 |
