作为5－HT<SUB>6</SUB>抑制剂的芳基磺酰基色满类化合物作为蛋白激酶抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物

摘要

式I化合物，其中m、n、p、X、Ar、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如本文所定义。公开了制备该化合物的方法和利用该化合物治疗5－HT₆受体介导的疾病的方法。

主权项

1、式I化合物或其可药用盐、单个的旋光异构体、其外消旋或非外消旋混合物：其中：m是0至2：n是1至3；p是0至3；Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；X是-C(O)-或-CR^aR^b-，其中：R^a是氢或C_1-6烷基；且R^b是氢、C_1-6烷基或羟基；R¹和R²彼此独立地是：氢；C_1-6烷基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羟基-C_1-6烷基；-CH₂-C(O)-OCH₃；-CH₂-C(O)-NH-CH₃；或氰基-C_1-6烷基；或者R¹和R²中的一个是氢或C_1-6烷基，另一个是：5-或6-元杂芳基或杂环基，其含有1或2个氮并且任选地被羟基取代；氰基-C_1-6烷基；C_3-8环烷基；芳基-C_1-6烷基；或-(CH₂)_r-Y-R^h，其中：Y是-C(O)-或-SO₂-；r是0、1或2；并且R^h是：C_1-6烷基；C_3-8环烷基；C_1-6烷氧基；氰基-C_1-6烷基；卤代-C_1-6烷基；羟基；氨基；NH-C_1-6烷基氨基；N，N-二-C_1-6烷基氨基；羟基-C_1-6烷基，其中羟基可被乙酰化；芳基；芳基-C_1-6烷基；或芳基-C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；或者R¹和R²可与它们所连接的氮一起形成3-至7-元环，所述的环任选地含有另外的选自N、O和S的杂原子并且任选地被羟基取代；或者R¹和R²可与它们所连接的氮一起形成胍基或脒基；R³和R⁴彼此独立地是氢或C_1-6烷基；或者R³和R⁴中的一个与R¹和R²中的一个和它们所连接的原子一起可形成5或6-元环；或者R³和R⁴一起可形成＝NR^c，其中R^c是氢或C_1-6烷基；并且各R⁵独立地是卤素、C_1-6烷基、卤代-C_1-6烷基、杂-C_1-6烷基、氰基、-SO₂R^d、-C(＝O)-NR^eR^f、-SR^d、-C(＝O)-R^g，其中各R^d、R^e和R^f独立地是氢或C_1-6烷基，并且R^g是氢、C_1-6烷基、羟基或C_1-6烷氧基。