一种含氯法拉滨的复方抗癌缓释剂

摘要

一种含氯法拉滨的复方抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，抗癌有效成分为氯法拉滨和选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物的氯法拉滨增效剂的组合，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；缓释辅料选自聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸、端羧基聚乳酸、端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为80cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约30－50天左右。缓释注射剂和缓释植入剂单独应用能有效抑制肿瘤生长，与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用还可显著增强其疗效。

主权项

1. 一种含氯法拉滨的复方抗癌缓释注射剂为抗癌缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分缓释辅料和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为氯法拉滨与抗肿瘤抗生素的组合；所述的抗癌缓释注射剂的组分为下列组合之一：(1)抗癌有效成分为15％阿霉素和15％氯法拉滨，缓释辅料为70％分子量为25000的聚乳酸，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠的生理盐水，其黏度在20℃-30℃时220cp-340cp；(2)抗癌有效成分为20％表阿霉素与10％氯法拉滨，缓释辅料为70％对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠和0.5％吐温80的生理盐水，其黏度在25℃-30℃时为180cp-260cp；以上均为重量百分比。