一种半合成制备抗生素泰利霉素的方法

摘要

一种半合成制备抗生素泰利霉素的方法，本发明涉及半合成制备抗生素泰利霉素(I)的方法，属于制药领域，3－(2－巯基咪唑－4－基)吡啶用自制Fe－V－Ti－ZSM－5与双氧水催化氧化脱巯基法，用以制备高纯度的侧链关键中间体化合物(II)，(II)与苯甲酰基保护的红霉素修饰母环(III)反应，再通过脱去保护基(苯甲酰基)，得到泰利霉素，该方法反应条件温和，产物收率高，整个合成方法步骤中，减少了柱层析分离纯化手段，而以方便的重结晶纯化取代之，从而使设备投资减少，成本降低，操作又方便，因此本发明合成方法是适宜于工业化大规模生产的方法。

主权项

1. 制备半合成抗生素泰利霉素(I)的方法，所述方法包括如下步骤：(a)侧链关键中间体化合物(II)的制备，化合物7使用自制Fe-V-Ti-ZSM-5与双氧水催化氧化脱巯基法，得到化合物8；(b)红霉素修饰母环(III)的制备，化合物11使用苯甲酰基保护得到化合物12；(c)泰利霉素(I)由化合物(II)和(III)反应，再脱去保护基(苯甲酰基)，即得泰利霉素。