发明名称 DERIVADOS CARBOXI-SACARIDOS DE GLUCOPEPTIDO.
摘要 Compuesto glucopéptido de fórmula II: (Ver fórmula) n la que: R19 es hidrógeno, R20 es -Ra-Y-Rb-(Z)x, Rf, -C(O)Rf o -C(O)Ra-Y-Rb-(Z)x, R3 es -OH o un sustituyente que comprende un grupo sacárido y un grupo carboxi; R5 es hidrógeno o un sustituyente que comprende un grupo sacárido y un grupo carboxi; cada Ra es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno y alquinileno sustituido, cada Y es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por oxígeno, azufre, -S-S-, -NRc-, -S(O)-, -SO2-, -NRcC(O)-, -OSO2-, -OC(O)-, -NRcSO2-, -C(O)NRc-, -C(O)O-, SO2NRc-, -SO2O-, -P(O)(ORc)O-, -P(O)(ORc)NRc-, -OP(O)(ORc)O-, -OP(O)(ORc)NR''-, -OC(O)O-, -NRcC(O)O-, -NRcC(O)NRc-, -OC(O)NRc-, -C(=O)- y -NRcSO2NRc-; cada Rc es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico y -C(O)Rd; cada Rd es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; cada Rb es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por un enlace covalente, alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno y alquinileno sustituido, con la condición de que Rb no sea un enlace covalente cuando Z es hidrógeno; cada Z es seleccionado independientemente de entre hidrógeno, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterocíclico; X es 1 ó 2; y cada Rf es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, o heterocíclico; con la condición de que por lo menos uno de entre R3 y R5 sea un sustituyente que comprende un grupo sacárido y un grupo carboxi; o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo; con la condición de que el glucopéptido no sea un compuesto de fórmula II: (Ver fórmula) a) en la que R3 es N-(ácido 2-amino-2-desoxiglucónico); R5 es hidrógeno; R19 es hidrógeno; y R20 es -NH-CH2CH2-NH-(CH2)9CH3, o b) en la que R3 es OH; R5 es -CH2-N-(ácido 2-amino-2-desoxiglucónico); R19 es hidrógeno; y R20 es -CH2CH2-NH-(CH2)9CH3.
申请公布号 ES2302733(T3) 申请公布日期 2008.08.01
申请号 ES20010932807T 申请日期 2001.05.01
申请人 THERAVANCE, INC. 发明人 LINSELL, MARTIN, S.;FATHEREE, PAUL, R.;JUDICE, J., KEVIN;LEADBETTER, MICHAEL, R.;ZHU, YAN
分类号 C07K9/00;A61K9/00;A61K38/00;A61K38/14;A61K47/40;A61K47/48;A61K51/08;A61P31/04 主分类号 C07K9/00
代理机构 代理人
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