发明名称 吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物,它们的制备,在治疗中的用途
摘要 本发明涉及吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物,它们的制备及其在治疗中的应用。所述化合物在治疗细胞增殖紊乱方面有潜在的用途。
申请公布号 CN101213196A 申请公布日期 2008.07.02
申请号 CN200680023708.2 申请日期 2006.06.29
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 B·鲍里;P·卡塞拉斯;S·杰加姆;C·穆诺克斯;P·佩劳特
分类号 C07D471/04(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61K31/519(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘维升;段家荣
主权项 1.式(I)化合物:<img file="S2006800237082C00011.GIF" wi="819" he="308" />式中:-R<sub>1</sub>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、CH<sub>2</sub>COR<sub>3</sub>、苯基,或被羟基和/或卤素和/或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的苯基;-R<sub>3</sub>代表羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基;-Ar<sub>1</sub>代表选自下述的基团:<img file="S2006800237082C00012.GIF" wi="1115" he="404" />式中X代表O或S,Y代表CH<sub>2</sub>或NH,且R<sub>2</sub>选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>,且R′<sub>2</sub>是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>;-R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自彼此独自地代表选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、C(=NH)NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的取代基,R<sub>5</sub>还可代表CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、CO-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、CO-芳基、SO<sub>2</sub>-芳基、叔-丁氧基羰基或苄氧基羰基基团;-或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与它们连接的氮原子一起构成吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基,所述基未被取代或被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-OH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基基团取代一次或多次;-Ar<sub>2</sub>代表未被取代的苯基或被选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的相同或不同取代基取代1-5次;-n代表1、2或3。
地址 法国巴黎