用于精神分裂症之医药组成物

摘要

本发明系有关以下述式(I)所示之5-取代-3-氧二氮茂基(oxadiazolyl)-1,6-锭-2(1H)-酮衍生物及其生理上容许之酸附加盐作为有效成分之神经变性疾病之预防及/或治疗药,(式中、Het示氧二氮茂基,R1示氢原子、低级烷基、环状低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、取代或未取代芳基、以及取代或未取代异芳基,R2示氢原子、低级烷基、环状低级烷基、取代或未取代芳基。)该药可藉由对麸胺酸受容体机能减退所引起之神经细胞变性之进行延迟或进行阻止来预防及/或治疗阿耳滋海默氏症及神经分裂症等哺乳类动物(含人类)之精神变性疾患。

主权项

1.一种用于精神分裂症之医药组成物,系以下述一 般式(I)所示之5-取代-3-氧二氮茂基-1,6-锭-2(1H)- 酮衍生物或其生理上容许之酸附加盐作为有效成 分者: (式中、Het代表氧二氮茂基,R1代表低级烷基、环状 低级烷基, R2代表低级烷基、环状低级烷基甲基、低级烷基 苯基、低级烷氧基苯基、卤苯基、含有氮或硫之 杂原子的5至6员芳族杂环)。 2.如申请专利范围第1项之精神分裂症之医药组成 物,其中,上述5-取代-3-氧二氮茂基-1,6-锭-2(1H)-酮 衍生物系选自下述化合物之任一者。 3-(5-甲基-1,2,4-恶二唑-3-基)-5-(2-甲苯基)-1,6-锭-2( 1H)-酮、3-(5-甲基-1,2,4-恶二唑-3-基)-5-(4-甲氧苯基)- 1,6-锭-2(1H)-酮、3-(5-乙基-1,2,4-恶二唑-3-基)-5-(2- 吩基)-1,6-锭-2(1H)-酮、3-(5-甲基-1,2,4-恶二唑-3- 基)-5-(4-啶基)-1,6-锭-2(1H)-酮、3-(3-乙基-1,2,4- 恶二唑-5-基)-5-甲基-1,6-锭-2(1H)-酮、3-(3-乙基-1,2 ,4-恶二唑-5-基)-5-(3-氟苯基)-1,6-锭-2(1H)-酮、3-(3- 甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)-5-(3-甲苯基)-1,6-锭-2(1H)- 酮、3-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)-5-(3-甲氧苯基)-1,6- 锭-2(1H)-酮、3-(3-乙基-1,2,4-恶二唑-5-基)-5-(4-甲 氧苯基)-1,6-锭-2(1H)-酮、3-(3-乙基-1,2,4-恶二唑-5- 基)-5-(4-啶基)-1,6-锭-2(1H)-酮及3-(3-环丙基-1,2,4 -恶二唑-5-基)-5-(3-吩基)-1,6-锭-2(1H)-酮。 3.如申请专利范围第1项之精神分裂症之医药组成 物,其中,上述5-取代-3-氧二氮茂基-1,6-锭-2(1H)-酮 衍生物系3-(5-甲基-1,2,4-恶二唑-3-基)-5-(3-甲氧苯基 )-1,6-锭-2(1H)-酮。 4.一种用于精神分裂症之医药组成物,系以3-(5-乙 基-1,2,4-恶二唑-3-基)-5-(2-甲基环丙基)-1,6-锭-2(1H )-酮或其生理上容许之酸附加盐作为有效成分者 。 5.如申请专利范围第1至4项中任一项之医药组成物 ,其系用于精神分裂症之预防与治疗药之制造者。