| 主权项 |
1.一种式1化合物 其中 R1 为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C- 烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷 氧羰基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基 -1-4C-烷基, R2 为氢、1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷 基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基、羟基-1-4C-烷基、卤 素、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基、氰基甲基 或R21, 其中 R21 为-CH2-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy或-CH2-O-C2H4-(CH2)x-NOy, 其中 x为2至6之整数,且 y为1至3之整数, R3a 为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-烯 基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C- 烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧 基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基团-CO-NR 31R32, R3b 为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-烯 基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C- 烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧 基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基团-CO-NR 31R32, 其中 R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷基-1-4C- 烷基,及 R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1- 4C-烷基, 或其中 R31与R32,包含此两者所结合之氮原子,一起为四氢 咯基、六氢啶基或吗福基, 取代基R4a与R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯 基或苯-1-4C-烷基,而另一个为羟基、1-4C-烷氧基、 酮基取代之1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷 基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C -烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C -环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4 C-烷氧基、1-4C-烷羰基氧基、完全或主要经卤素取 代之1-4C-烷氧基、基团R41或基团R42,或其中R4a与R4b 一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基, 其中 R41为一种基团,羟基系在生理学条件下自其形成, 且其中 R42 为-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R 6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alkl-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O )n-Alkl-OH、-S(O)n-Alkl-O-R6或-S(O)n-Alkl-S(O)n-R6, 其中 R6 为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1- 4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰 基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷胺基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C- 烷基,其中Ar为苯基或经取代之苯基,具有一、二或 三个相同或不同取代基,选自包括1-4C-烷基、1-4C- 烷氧基、1-4C-烷羰基、1-4C-烷氧羰基、卤素、三氟 甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、胺基、1-4C-烷 氧羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基及硝 基, Alkl被1-4C-烷基、羟基、酮基、羧基、卤素、胺基 、1-4C-烷氧羰基胺基或苯基取代之2-7C-次烷基或3-4 C-次烯基, m 为2至7之整数, n 为0、1或2之数目,及 p 为0、1或2之数目, 取代基R5a与R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯 基或苯-1-4C-烷基,而另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧 基、酮基取代之1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C- 环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧 基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧 基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷 氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷羰基氧基、完全或主要 经卤素取代之1-4C-烷氧基、基团R51、基团R52或基 团R53,或其中R5a与R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基, 其中 R51为一种基团,羟基系在生理学条件下自其形成, R52 为-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r -(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O- R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S( O)r-Alk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7, 其中 R7 为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1- 4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰 基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷胺基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C- 烷基,其中Ar为苯基或经取代之苯基,具有一、二或 三个相同或不同取代基,选自包括1-4C-烷基、1-4C- 烷氧基、1-4C-烷羰基、1-4C-烷氧羰基、卤素、三氟 甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、胺基、1-4C-烷 氧羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基及硝 基, Alk2为被1-4C-烷基、羟基、酮基、羧基、卤素、胺 基、1-4C-烷氧羰基胺基或苯基取代之2-7C-次烷基或 3-4C-次烯基, q 为2至7之整数, r 为0、1或2之数目,及 t 为0、1或2之数目, 且其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-O-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-C6 H4-CH2-NOy或-O-C2H4-(CH2)x-NOy, 其中 x为2至6之整数,且 y为1至3之整数, 或其中 一方面,取代基R4a与R4b之一,及另一方面,取代基R5a 与R5b之一,于各情况中,系为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯 基、苯基或苯-1-4C-烷基,而其他取代基,于各情况 中,系一起形成1-4C-次烷二氧基,若需要,其系全部 或部份经卤素取代, Arom为单-或双环状芳族基团,被R8、R9、R10及R11取代 ,其系选自包括苯基、基、咯基、唑基、咪 唑基、1,2,3-三唑基、基、苯并咪唑基、喃 基、苯并喃基、硫苯基(吩基)、苯并硫苯基( 苯并吩基)、唑基、异唑基、啶基、嘧啶 基、基及异基, 其中 R8为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2 -4C-烯氧基、1-4C-烷羰基、羧基、1-4C-烷氧羰基、 羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基-1-4C-烷基、卤素、 羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C- 烷氧基、三氟甲基、硝基、胺基、单-或二-1-4C-烷 胺基、1-4C-烷羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、1-4C- 烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或磺醯基, R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、 卤素、三氟甲基或羟基, R10为氢、1-4C-烷基或卤素,及 R11为氢、1-4C-烷基或卤素, 其中 芳基为苯基或经取代之苯基,具有一、二或三个相 同或不同取代基,来自包括1-4C-烷基、1-4C-烷氧基 、羧基、1-4C-烷氧羰基、卤素、三氟甲基、硝基 、三氟甲氧基、羟基及氰基, X 为O(氧)或NH, 及其盐, 其附带条件是以下任一个 - R2具有R21之意义,或R5a与R5b之一具有R53之意义,或 - R2具有R21之意义,且R5a与R5b之一具有R53之意义。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R53为-O-C(O )-CH2-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-O-(CH2)x-NOy或-O-C2H4-(CH2)x-NOy。 3.根据申请专利范围第1项之式1化合物,其中 R2 为R21, 取代基R5a与R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯 基或苯-1-4C-烷基,而另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧 基、酮基取代之1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C- 环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧 基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧 基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷 氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷羰基氧基、完全或主要 经卤素取代之1-4C-烷氧基、基团R51或基团R52,或其 中R5a与R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基, 且其中R1、R3a、R3b、R4a、R4b、Arom及X均具有申请专 利范围第1项中所指示之意义, 及其盐。 4.根据申请专利范围第1项之式1化合物,其中 R2 为氢、1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷 基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基、羟基-1-4C-烷基、卤 素、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基 , 取代基R5a与R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯 基或苯-1-4C-烷基,而另一个为基团R53, 且其中R1、R3a、R3b、R4a、R4b、Arom及X均具有申请专 利范围第1项中所指示之意义, 及其盐。 5.根据申请专利范围第1项之式1化合物,其中 R2 为R21, 取代基R5a与R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯 基或苯-1-4C-烷基,而另一个为基团R53, 且其中R1、R3a、R3b、R4a、R4b、Arom及X均具有申请专 利范围第1项中所指示之意义, 及其盐。 6.根据申请专利范围第1项之式1化合物,其中 R1 为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、1-4C-烷氧基-1-4C- 烷基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基, R2 为氢、1-4C-烷基、芳基、羟基-1-4C-烷基、卤素 、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或R21, 其中 R21 为-CH2-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy或-CH2-O-C2H4-(CH2)x-NOy, 其中 x为2至6之整数,且 y为1至3之整数, R3a为氢, R3b为氢、卤素、1-4C-烷基或基团-CO-NR31R32, 其中 R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1- 4C-烷基,且 R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1- 4C-烷基, 或其中 R31与R32,包含此两者所结合之氮原子,一起为四氢 咯基、六氢啶基或吗福基, 取代基R4a与R4b之一为氢或1-4C-烷基,而另一个为羟 基、1-4C-烷氧基、酮基取代之1-4C-烷氧基、3-7C-环 烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧 基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧 基-1-4C-烷氧基,或其中R4a与R4b一起为O(氧), 取代基R5a与R5b之一为氢或1-4C-烷基,而另一个为氢 、羟基、1-4C-烷氧基、酮基取代之1-4C-烷氧基、3-7 C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷 氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷 氧基-1-4C-烷氧基或基团R53,或其中R5a与R5b一起为O( 氧), 其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-O-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-C6 H4-CH2-NOy或-O-C2H4(CH2)x-NOy, 其中 x为2至6之整数,且 y为1至3之整数, Arom为单-或双环状芳族基团,被R8、R9、R10及R11取代 ,其系选自包括苯基、喃基及硫苯基(吩基), 其中 R8 为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、 1-4C-烷羰基、羧基、1-4C-烷氧羰基、卤素、羟基、 三氟甲基、1-4C-烷羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、 1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或磺醯基, R9 为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、 卤素、三氟甲基或羟基, R10 为氢,及 R11 为氢, X 为O(氧)或NH, 及其盐, 其附带条件是以下任一个 - R2具有R21之意义,或R5a与R5b之一具有R53之意义,或 - R2具有R21之意义,且R5a与R5b之一具有R53之意义。 7.根据申请专利范围第1项之式1化合物,其中 R1 为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基, R2 为氢、1-4C-烷基、苯基、羟基-1-4C-烷基、卤素 或R21, 其中 R21 为-CH2-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy或-CH2-O-C2H4-(CH2)x-NOy, 其中 x为2至4之整数,且 y为1至3之整数, R3a为氢, R3b为氢, 取代基R4a与R4b之一为氢,而另一个为羟基、1-4C-烷 氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基 或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,或其中R4a与R 4b一起为O(氧), 取代基R5a与R5b之一为氢,而另一个为氢、羟基、1-4 C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基团R53, 其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-O-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-C6 H4-CH2-NOy或-O-C2H4-(CH2)x-NOy, 其中 x为2至4之整数,且 y为1至3之整数, Arom为苯基、喃基或硫苯基(吩基), X 为O(氧)或NH, 及其盐, 其附带条件是以下任一个 - R2具有R21之意义,或R5a与R5b之一具有R53之意义,或 - R2具有R21之意义,且R5a与R5b之一具有R53之意义。 8.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征为通式 1*, 其中 R1 为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基, R2 为氢、1-4C-烷基、苯基、羟基-1-4C-烷基、卤素 或R21, 其中 R21 为-CH2-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy或-CH2-O-C2H4-(CH2)x-NOy, 其中 x为2至4之整数,且 y为1至3之整数, R3a为氢, R3b为氢, 取代基R4a与R4b之一为氢,而另一个为羟基、1-4C-烷 氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基 或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基, R5a为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧 基或基团R53, 其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-O-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-C6 H4-CH2-NOy或-O-C2H4-(CH2)x-NOy, 其中 x为2至4之整数,且 y为1至3之整数, R5b为氢, Arom为苯基、喃基或硫苯基(吩基), X 为O(氧)或NH, 及其盐, 其附带条件是以下任一个 - R2具有R21之意义,或R5a具有R53之意义,或 - R2具有R21之意义,且R5a具有R53之意义。 9.根据申请专利范围第6或7或8项之化合物,其中R53 为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-O(CH2)x-NOy或-O-C2H4-(CH2)x -NOy。 10.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征为根 据申请专利范围第8项之式1*,其中 R1 为氢、甲基、环丙基、甲氧基甲基或三氟甲基, R2 为氢、甲基、苯基、羟甲基、氯基、溴基、乙 炔基、三氟甲基或R21, 其中 R21 为-CH2-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NO3或-CH2-O-C2H4-(CH2)x-NO3, 其中 x为2或3之整数, R3a为氢, R3b为氢、氟、甲基或基团-CO-N(CH3)2, 取代基R4a与R4b之一为氢,而另一个为羟基、甲氧基 、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、羟乙氧 基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲氧基乙氧 基乙氧基、2-酮基丙氧基、环丙基氧基或环丙基 甲氧基, R5a为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙 氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、 甲氧基乙氧基乙氧基、2-酮基丙氧基、环丙基氧 基、环丙基甲氧基或基团R53, 其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NO3、-O-C(O)-O-(CH2)x-NO3、-O-C(O)-C6 H4-CH2-NO3或-O-C2H4-(CH2)x-NO3, 其中 x为2至4之整数, R5b为氢, Arom为苯基,及 X 为O(氧)或NH, 及其盐, 其附带条件是以下任一个 - R2具有R21之意义,或R5a具有R53之意义,或 - R2具有R21之意义,且R5a具有R53之意义。 11.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征为根 据申请专利范围第8项之式1*,其中 R1 为甲基, R2 为氢、甲基或氯基, R3a为氢, R3b为氢, 取代基R4a与R4b之一为氢,而另一个为羟基、甲氧基 、乙氧基、羟乙氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基乙 氧基乙氧基, R5a为基团R53, 其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NO3、-O-C(O)-O-(CH2)x-NO3、-O-C(O)-C6 H4-CH2-NO3或-O-C2H4-(CH2)xNO3, 其中 x为2至4之整数, R5b为氢, Arom为苯基,及 X 为O(氧)或NH, 及其盐。 12.根据申请专利范围第10或11项之化合物,其中R53 为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NO3、-O-C(O)-O(CH2)x-NO3或-O-C2H4-(CH2)x -NO3。 13.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征为根 据申请专利范围第8项之式1*,其中 R1 为甲基, R2 为氢、甲基或氯基, R3a为氢, R3b为氢, 取代基R4a与R4b之一为氢,而另一个为甲氧基乙氧基 , R5a为基团R53, 其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NO3或-O-C(O)-O-(CH2)x-NO3, 其中 x为2至4之整数, R5b为氢, Arom为苯基,及 X 为O(氧)或NH, 及其盐。 14.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征为根 据申请专利范围第8项之式1*,其中 R1 为1-4C-烷基, R2 为1-4C-烷基, R3a为氢, R3b为氢, 取代基R4a与R4b之一为氢,而另一个为1-4C-烷氧基-1-4 C-烷氧基, R5a为基团R53, 其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-O-NO2、-O-C(O)-C6H4-CH2-O-NO2或-O-C(O )-O-(CH2)x-O-NO2, 其中 x为2至4之整数, R5b为氢, Arom为苯基,及 X 为O(氧)或NH, 及其盐。 15.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征为根 据申请专利范围第8项之式1*,其中 R1 为1-4C-烷基, R2 为1-4C-烷基, R3a为氢, R3b为氢, 取代基R4a与R4b之一为氢,而另一个为1-4C-烷氧基-1-4 C-烷氧基, R5a为基团R53, 其中 R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-O-NO2或-O-C(O)-O-(CH2)x-O-NO2, 其中 x为2至4之整数, R5b为氢, Arom为苯基,及 X 为O(氧)或NH, 及其盐。 16.一种用于预防与治疗胃肠病上之药剂,其包含根 据申请专利范围第1项之化合物,及/或其药理学上 容许之盐,伴随着习用医药赋形剂及/或媒剂。 17.一种根据申请专利范围第1项之化合物及其药理 学上容许之盐于制备可预防与治疗胃肠病上之医 药的用途。 |
