发明名称 他达那非中间体的制备
摘要 本发明提供在不同的溶剂中制备他达那非(tadalafil)中间体的方法。还提供将所述中间体转化为他达那非的方法。
申请公布号 CN101155809A 申请公布日期 2008.04.02
申请号 CN200680011837.X 申请日期 2006.04.12
申请人 特瓦制药工业有限公司 发明人 B·-Z·多利茨基;D·迪勒
分类号 C07D471/04(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德;段家荣
主权项 1.制备具有下式的化合物III的方法<img file="A2006800118370002C1.GIF" wi="536" he="668" />所述方法包括步骤:a)将D-色氨酸甲基酯或其盐和胡椒醛与至少一种选自低级羧酸的烷基酯和芳香烃的有机反应溶剂混合,形成第一反应混合物;b)将三氟乙酸与第一反应混合物混合,形成第二反应混合物;和c)将第二反应混合物保持在约5℃-约90℃,获得化合物III。
地址 以色列佩塔提克瓦