4－甲基－7－氨基喹诺酮的制备工艺

摘要

本发明涉及通式(I)化合物的制备工艺，该工艺包含在一种非质子传递有机溶剂中，在催化活性量的一种强酸(催化剂)或一种能释放出强酸的试剂或一种强酸的铵盐的存在下，该催化剂也可以是起始原料/产物的一部分，使通式(II)化合物转化成通式(I)化合物，式中，R⁵、R⁶和R⁸彼此独立地是氢原子、硝基、磺基、卤原子、拟卤素、基团COOR¹或CONHR²或C_1-8烷基、C_1-8烷氧基或芳氧基、酰胺基、硫烷基或硫芳基、烷基-或芳基-磺酰基、烷基-或芳基-亚磺酰基、三氟甲基或膦酰基，R¹和R²是氢原子或C_1-8烷基或芳基或芳烷基，R¹⁰是基团-C(O)CH₂C(O)CH₃，R¹¹是氢原子或酰基，或者R¹⁰和R¹¹是基团-C(O)CH₂C(O)CH₃。按照本发明的工艺执行简单，高产率地导致高化学纯度和高异构体纯度的产品。

主权项

1.通式(I)化合物的制备方法该方法包含使通式(II)化合物在非质子传递有机溶剂中，在催化活性量的强酸或能释放出该强酸的试剂或该强酸的铵盐的存在下转化成式I化合物，所述强酸选自强无水无机酸，其选自氯化氢、溴化氢、磷酸、亚磷酸、硫酸、氨基磺酸、NaHSO₄、过氯酸、硼酸、四氟硼酸及其酸式盐；无机固体酸，其选自沸石、硅酸盐和泥质土和路易斯酸；强有机酸，其选自卤代羧酸；磺酸，其选自有基团-SO₃H作为官能团的硫酸的芳香族、脂肪族、环脂族衍生物；有机膦酸，其选自有P-C键的膦酸的有机衍生物；聚合物结合酸，其选自全氟化树脂磺酸，该强酸也可以是起始原料/产物的一部分，式中，R⁵、R⁶和R⁸彼此独立地是氢原子、硝基、磺基、卤原子、拟卤素、基团COOR¹或CONHR²、C_1-8烷基、C_1-8烷氧基或芳氧基、酰胺基、硫烷基或硫芳基、烷基-或芳基-磺酰基、烷基-或芳基-亚磺酰基、三氟甲基或膦酰基，R¹和R²是氢原子或者C_1-8烷基或者芳基或芳烷基，R¹⁰是基团-C(O)CH₂C(O)CH₃，且R¹¹是氢原子或C_2-18酰基，或者R¹⁰和R¹¹是基团-C(O)CH₂C(O)CH₃。