发明名称 PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIL-AMINO-ALQUILEN-AMIDA
摘要 SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIL-AMINO-ALQUILEN-AMIDA DE FORMULA (I) DONDE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO(C1-C7), TRIFLUOROMETILO, OH O ALCOXILO(C1-C7); R1 ES H O ALQUILO(C1-C7); R2 ES H, ALQUILO(C1-C7) O FENILO; R3 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO(C1-C7), TRIFLUOROMETILO, OH O ALCOXILO(C1-C7), NAFTILO, ENTRE OTROS; R5 ES CICLOALQUILO(C3-C8), D-AZA-CICLOHEPTAN-2-ON-3-ILO, ENTRE OTROS; EN DONDE DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE TAL COMO ETOXIDO DE SODIO EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE ORGANICO TAL COMO TETRAHIDROFURANO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE T ES UN GRUPO PROTECTOR TAL COMO TERBUTOXI-CARBONILO; B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO TRIETIL-AMINA Y UN SOLVENTE ORGANICO TAL COMO TERBUTIL-METIL-ETER PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES HALOGENO; Y C) FORMAR UN SOLVATO O HIDRATO EN FORMA OPCIONAL. DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I) ES EL HEMI-HIDRATO DE N-[(R)-EPSILON-CAPROLACTAMA-3-IL]-AMIDA DEL ACIDO (4R)-4-[N'-METIL-N'-(3,5-BIS-TRIFLUORO-METIL-BENZOIL)-AMINO]-4-(3,4-DICLORO-BENCIL)-BUT-2-ENOICO SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE
申请公布号 PE12232007(A1) 申请公布日期 2008.01.22
申请号 PE20070044420 申请日期 2007.04.11
申请人 NOVARTIS AG 发明人 PORTMANN ROBERT
分类号 A61K31/55;A61P11/00;C07D223/12 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人
主权项
地址