摘要 |
SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIL-AMINO-ALQUILEN-AMIDA DE FORMULA (I) DONDE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO(C1-C7), TRIFLUOROMETILO, OH O ALCOXILO(C1-C7); R1 ES H O ALQUILO(C1-C7); R2 ES H, ALQUILO(C1-C7) O FENILO; R3 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO(C1-C7), TRIFLUOROMETILO, OH O ALCOXILO(C1-C7), NAFTILO, ENTRE OTROS; R5 ES CICLOALQUILO(C3-C8), D-AZA-CICLOHEPTAN-2-ON-3-ILO, ENTRE OTROS; EN DONDE DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE TAL COMO ETOXIDO DE SODIO EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE ORGANICO TAL COMO TETRAHIDROFURANO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE T ES UN GRUPO PROTECTOR TAL COMO TERBUTOXI-CARBONILO; B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO TRIETIL-AMINA Y UN SOLVENTE ORGANICO TAL COMO TERBUTIL-METIL-ETER PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES HALOGENO; Y C) FORMAR UN SOLVATO O HIDRATO EN FORMA OPCIONAL. DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I) ES EL HEMI-HIDRATO DE N-[(R)-EPSILON-CAPROLACTAMA-3-IL]-AMIDA DEL ACIDO (4R)-4-[N'-METIL-N'-(3,5-BIS-TRIFLUORO-METIL-BENZOIL)-AMINO]-4-(3,4-DICLORO-BENCIL)-BUT-2-ENOICO SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE
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