光学纯二氢嘧啶类化合物及其用于制备治疗和预防病毒性疾病的药物的用途

摘要

本发明涉及通式(I)光学纯化合物或其可药用的盐或水合物。本发明还涉及通式(I)光学纯化合物的制备方法，以及通式(I)光学纯化合物或其可药用盐或水合物的作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的用途。

主权项

1.通式(I)光学纯化合物或其可药用盐或水合物，其中R¹代表氢、(C₁-C₄)-烷基、(C₂-C₄)-链烯基、(C₁-C₆)-酰基、芳酰基、芳磺酰基，R²代表选择性被选自下述基团的相同或不同取代基取代的苯基、噻唑基、咪唑基：卤素、羟基、氰基、三氟甲基、硝基、苄基、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷氧基、(C₁-C₆)-烷硫基、(C₁-C₆)-烷氧羰基、(C₁-C₆)-酰氧基、氨基、(C₁-C₆)-烷基氨基或(C₁-C₆)-二烷基氨基，(C₁-C₆)-酰基氨基，R³代表苯基、呋喃基、噻吩基、三唑基、吡啶基、具有3-6个碳原子的环烷基，其中上述环系可任选被选自下述基团的相同或不同取代基单取代或多取代：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰基、硝基、氰基、羧基、羟基、(C₁-C₆)-烷氧基、(C₁-C₆)-烷氧羰基和(C₁-C₆)-烷基，其中所述烷基可被具有6-10个碳原子的芳基、卤素、或-S-R⁵、NR⁶R⁷、CO-NR⁸R⁹和-A-CH₂-R¹⁰所示基团取代，其中R⁵代表可任选被卤素取代的苯基，R⁶、R⁷、R⁸和R⁹相同或不同，并分别代表氢、苯基、羟基取代苯基、羟基、(C₁-C₆)-酰基或(C₁-C₆)-烷基，其中所述烷基可被羟基、(C₁-C₆)-烷氧基羰基、苯基或羟基取代苯基取代，A代表O、S、SO或SO₂，R¹⁰代表可任选或选择性被选自下述基团相同或不同取代基单取代或多取代的苯基：卤素、硝基、三氟甲基、(C₁-C₆)-烷基和(C₁-C₆)-烷氧基，R⁴代表式-OR¹¹或式所示基团，其中R¹¹代表氢，直链、支链或环状饱和或不饱和(C₁-C₈)-烃基，其中所述烃基可任选含有1个或2个选自O、CO、NH、-NH(C₁-C₄)-烷基、-N((C₁-C₄)-烷基)₂、S和SO₂的相同或不同杂链单元，并且可任选被卤素、硝基、氰基、C_1-6烷氧基、具有6-10个碳原子的芳基、芳基C_1-6烷基、杂芳基或式-NR¹⁵R¹⁶所示基团取代，其中R¹⁵和R¹⁶相同或不同，并分别代表氢、苄基或(C₁-C₆)-烷基，R¹²、R¹³、R¹⁴代表分别选自下述基团的不同取代基：氢、卤素、硝基、氰基、C_1-6烷氧羰基、芳基、直链，支链或环状饱和或不饱和(C₁-C₈)-烃基，其中所述烃基可任选被卤素、硝基、氰基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧羰基、具有6-10个碳原子的芳基、芳烷基、杂芳基取代。