芳基炔的制备方法

摘要

本发明涉及制备芳乙烯基卤化物和磺酸酯及芳基炔的方法，它是通过使卤代芳烃或芳基磺酸酯与乙烯卤或磺酸酯在钯催化剂与碱的存在下反应，并且如果适当的话，随后进行消除得到的。

主权项

1.一种制备芳基炔的方法，其特征在于：在步骤A)中，式(I)的化合物Ar-[X]_n  (I)其中，n是1或2，Ar苯基、萘基、菲基、蒽基、联苯基、联萘基、芴基、吡啶基、唑基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、呋喃基、吲哚基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、三唑基或喹啉基，上述基团中每个环均可以进一步不被或者被一个、两个或三个基团取代，这些基团独立地选自氟、硝基、氰基、二(C₁-C₄烷基)氨基、C₁-C₄烷基、C₅-C₁₀芳基、C₁-C₈氟烷基、C₁-C₈氟烷氧基、C₁-C₈烷氧基、CO(C₁-C₄烷基)、COO(C₁-C₄烷基)和-CON(C₁-C₄烷基)₂，和X在各种情况下为氯、溴、碘、磺酸根或重氮盐，在钯催化剂的存在下，在至少一种碱的存在下，与选自乙烯基氟、乙烯基氯、乙烯基溴、2-氯丙烯腈、2-氯丙烯酸甲酯、2-氯丙烯酸丁酯、1，1-二氯乙烯、1，1-二氟乙烯和4-(1-氯乙烯基)-1，5-二甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑的式(II)的化合物反应，其中，Y如上述式(II)的化合物所定义，和R¹如上述式(II)的化合物所定义，形成式(III)的化合物，和任选在步骤B)中，通过与碱反应而将式(III)的化合物转化为式(IV)的化合物Ar-≡-R¹    (IV)。