苯基－[4－(3－苯基－1H－吡唑－4－基)－嘧啶－2－基]－胺衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及它们的制备方法、包含这类衍生物的药物组合物和这类衍生物单独或与一种或多种其它药学活性化合物的组合在制备用于治疗尤其是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物中的用途。

主权项

1.式I化合物或其盐，其中：m是1-3的整数；R₁是氨基-磺酰基；N，N-二-低级烷基氨基；低级烷基-哌嗪基；被低级烷基-哌嗪基取代的低级烷基；基团R₄-低级烷基-X-，其中R₄是N，N-二-低级烷基氨基、吗啉基或低级烷基-哌啶基，且X是-S-或-O-；或基团R₅-C(＝O)-，其中R₅是低级烷基、羟基、低级烷氧基或低级烷基-哌嗪基；其中若m＞1，则R₁取代基彼此独立地选择；或者两个相邻的R₁取代基与它们所连接的苯基碳原子一起形成噻唑或1-氧代-噻唑环；R₂是氢；R₃是式Ia基团，其中n是1或2，且Z是氯代、低级烷基、羟基、低级烷氧基或苯基-低级烷氧基；其中若n是2，则Z取代基彼此独立地选择；或者两个Z基团一起形成二氧杂环戊烯环；且R₃’是氢；其中前缀“低级”表示具有不超过且包括最多7个碳原子的基团。