发明名称 N-HIDROXIAMIDAS OMEGA-SUSTITUIDOS CON GRUPOS TRICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA HISTONA DEACETILASA SUS PREPARACIONES Y EMPLEO EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS
摘要 Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) en la cual X es seleccionado de: CO, CS, SO2,CH2; E es seleccionado de O, S, SO, SO2, CH2, C=O, C=CH2, N-R6, CH-OR6, CH-NR6R9, C=CH-CO-R7; A y B son independientemente seleccionados entre ciclos de 5 a 6 miembros, aromáticos como fenilo o un grupo heteroaromático seleccionado entre: furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol, pirazol, isoxazol, isotiazol, 1,2,3-oxatiazol, 1,2,3-triazol, piridina, piridazina, pirimidina y pirazina. R1, R2, R3, R4 son independientemente seleccionados de H, halogeno, CF3, NO2, NR9R10, CN, COOH, (CH2)m-CONR9R10, C1-6 alquilo, OH, O-C1-6 alquilo, O-ciclopropilo, O-(CH2)2-O-C16 alquilo, O-(CH2)2-NR9R10, O-CONHR9, CH2-Z-R8, COR9, CR9R13R14, SR9, SOR15, SO2R15, CR9NOR9, CR9NNR9R10, un grupo Q-(CH2)nCONHOH, o bien un ciclo de 5 a 6 miembros seleccionado del grupo furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol, pirazol, isoxazol, isotiazol, 1,2,3-oxatiazol, 1,2,3-triazol, piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, morfolino, tiomorfolino, piperidina, pirrolidina; R5 y R6, independientemente entre ellos, pueden ser un grupo seleccionado entre: H, C1-6 alquilo, Q1-(CH2)nCONHOH, R7 s NH-(CH2)nCONHOH; R8 es (CH2)p-R11, donde R11 puede ser metilo o un hidroxilo; Z es seleccionado de O, NR12, S; Q puede ser una union química, o bien puede ser seleccionado de: -O-, -S-, -NR12, -NR9CO-, -CONR9, -W-, -COW-, bien W representa un grupo seleccionad entre piperidin o pirrolidino; Q1 puede ser una union o bien un -CO-; R9 y R10 independientemente entre ellos pueden ser H o bien C1-6 alquilo; R12 es H o R8; R13 y R14 pueden ser uno de ellos o bien ambos un átomo de F o átomo de O entre ellos vinculados por una cadena alquílica constituida por 2 o 3 grupos CH2, R15 es C1-6 alquilo; n es un numero entero incluido entre 2 y 9; m es un numero entero incluido entre 0 y 2; p es un numero entero incluido entre 0 y 5; con las siguientes limitaciones: los grupos que contienen un hidroxamato del tipo (CH2)nCONHOH, solo debe estar siempre presente en la molécula cuando X = CO, y los sustituyentes A y B representan ambos un grupo bencénico, entonces R3 y R4 no pueden ser el grupo Q-(CH2)nCONHOH. Y todos los posibles isomeros opticos, como en enantiomeros y/o diastereoisomeros, así como racémicos en relaciones distintas entre ellos.
申请公布号 AR053171(A1) 申请公布日期 2007.04.25
申请号 AR2006P100976 申请日期 2006.03.14
申请人 MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG S.A. 发明人 GUIDI, ANTONIO;DIMOULAS, TULA;GIANNOTTI, DANILO;HARMAT, NICOLAS
分类号 (IPC1-7):C07D243/38;C07D281/16;C07D267/20;C07D471/04;C07D285/36;A61K31/551;A61P29/00 主分类号 (IPC1-7):C07D243/38
代理机构 代理人
主权项
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